奥雷巴替尼
| 中文名称 | 奥雷巴替尼 |
|---|---|
| 中文同义词 | 4-甲基-N-[4-[(4-甲基-1-哌嗪基)甲基]-3-(三氟甲基)苯基]-3-[2-(1H-吡唑并[3,4-B]吡啶-5-基)乙炔基]苯甲酰胺;耐克替尼;GZ4-甲基-N-[4-[(4-甲基-1-哌嗪基)甲基]-3-(三氟甲基)苯基]-3-[2-(1H-吡唑并[3,4-B]吡啶-5-基)乙炔基]苯甲酰胺;BCR-ABL野生型和T315I突变型抑制剂(GZD824);3-((1H-吡唑并[3,4-B]吡啶-5-基)乙炔基)-4-甲基-N(4-((4-甲基哌嗪-1-基)甲基)-3-(三氟甲基)苯基)苯甲酰胺;化合物GZD 824;奥雷巴替尼;3-[(1H-吡唑并[3,4-B]吡啶-5-基)乙炔基]-4-甲基-N-[4-[(4-甲基-1-哌嗪基)甲基]-3-(三氟甲基)苯基]苯甲酰胺 |
| 英文名称 | Olverembatinib |
| 英文同义词 | GZD-824; GZD 824;BENZAMIDE;4-Methyl-N-[4-[(4-methyl-1-piperazinyl)methyl]-3-(trifluoromethyl)phenyl]-3-[2-(1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-5-yl)ethynyl]benzamide;3-(2-(1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-5-yl)ethynyl)-4-methyl-N-(4-((4-methylpiperazin-1-yl)methyl)-3-(trifluoromethyl)phenyl)benzamide;GZD8824;GZD824;GZD-824;GZD 824;GZD-824 Free;GZD 824;GZD824 |
| CAS号 | 1257628-77-5 |
| 分子式 | C29H27F3N6O |
| 分子量 | 532.56 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 小分子抑制剂;小分子抑制剂，天然产物;细胞生物学试剂;蛋白酪氨酸激酶;化学试剂;Inhibitors;医药原料 |
| Mol文件 | 1257628-77-5.mol |
| 结构式 |  |
奥雷巴替尼 性质
| 沸点 | 630.4±55.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.39±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | 二甲基亚砜：≥100 mg/ml（187.77mM） |
| 形态 | 结晶固体 |
| 酸度系数(pKa) | 9.04±0.40(Predicted) |
| 颜色 | 米白色至黄色 |
奥雷巴替尼通过靶向BCR-ABL1激酶发挥作用，特别是对携带T315I“守门人”突变的CML患者，这种突变使得患者对第一代和第二代TKI治疗产生耐药性。
奥雷巴替尼是一种口服可用的第三代酪氨酸激酶抑制剂（TKI），主要用于治疗慢性髓性白血病（CML）。CML是一种由BCR-ABL1融合基因引起的血液癌症，该基因突变导致细胞不受控制地增殖。
奥雷巴替尼能够抑制野生型BCR-ABL1激酶以及广泛的相关突变体，包括T315I突变体，这使得它在治疗TKI耐药的CML患者中显示出潜力。此外，奥雷巴替尼还正在研究中，用于治疗急性髓系白血病（AML）、急性淋巴细胞白血病（ALL）以及实体瘤。
在最近的一项专利中，奥雷巴替尼的合成始于将市售炔烃24.1与溴化吡啶24.2进行Sonogashira偶联反应，得到酯24.3，收率为98%。通过在MeOH和水混合物中回流碳酸酯24.3，裂解N-Boc基团，得到吡唑24.4，收率为91%。最后，通过叔丁醇钾介导的与苯胺24.5的酰胺形成反应，得到奥瑞巴替尼布（24），收率为88%。
安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2025/12/22 | HY-15666 | Olverembatinib | 1257628-77-5 | 1 mg | 304元 |
| 2025/12/22 | HY-15666 | GZD824 Olverembatinib | 1257628-77-5 | 5 mg | 800元 |