2-(2,5-二氟苯基)吡咯烷
| 中文名称 | 2-(2,5-二氟苯基)吡咯烷 |
|---|---|
| 中文同义词 | 2-(2,5-二氟苯基)吡咯烷;(2R)-2-(2,5-二氟苯基)吡咯烷盐酸盐;(R)-2-(2,5-二氟苯基)吡咯烷;(2R)-2-(2,5-二氟苯基)吡咯烷;-2-(2,5-二氟苯基)吡咯烷;2-(2,5-二氟苯基)吡咯烷 拉罗替尼中间体;拉罗替尼中间体,(R)-2-(2,5-二氟苯基)吡咯烷;2-(2,5-二氟苯基)吡咯烷(LOXO101中间体4) |
| 英文名称 | (2R)-2-(2,5-DIFLUOROPHENYL)PYRROLIDINE |
| 英文同义词 | (2R)-2-(2,5-DIFLUOROPHENYL)PYRROLIDINE;(2R)-2-(2,5-Difluorophenyl)pyrrolidine hydrochloride;(2R)-2-(2,5-DIFLUOROPHENYL)PYRROLIDINE-HCL;(R)-2-(2,5-difluorophenyl)pyrrolidine;Pyrrolidine, 2-(2,5-difluorophenyl)-, (2R)-;Larotrectinib Impurity 7（Larotrectinib Pyrrolidine Impurity）;Larotrectinib Pyrrolidine Impurity;(2R)-2-(2,5-difluorophenyl)pyrrolidine, (2R,3R)-2,3-bis[(4-methoxybenzoyl)oxy]butanedioic acid |
| CAS号 | 1218935-59-1 |
| 分子式 | C10H11F2N |
| 分子量 | 183.2 |
| EINECS号 | 227-251-0 |
| 相关类别 | 医药原料药-原料药;2-取代吡咯烷（CAS号为游离的）;化工中间体;发酵产品 |
| Mol文件 | Mol File |
| 结构式 |  |
2-(2,5-二氟苯基)吡咯烷 性质
| 沸点 | 213.5±40.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.164±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | under inert gas (nitrogen or Argon) at 2–8 °C |
| 酸度系数(pKa) | 9.02±0.10(Predicted) |
| 外观 | 浅黄色至黄色液体 |
2-(2,5-二氟苯基)吡咯烷用于合成咪唑[1,2-b]吡嗪类化合物，用作Trk激酶抑制剂。
1443538-31-5
1218935-59-1
一般步骤：向（R）-1-（（S）-叔丁基亚磺酰基）-2-（2,5-二氟苯基）吡咯烷（8.60 g，29.9 mmol）的甲醇（60 mL）溶液中，在0℃下缓慢加入4M盐酸的二恶烷溶液（37.4 mL，150 mmol）。反应混合物在室温下搅拌12小时。反应完成后，将混合物在真空下浓缩，残余物溶于水（100 mL）中，并用乙酸乙酯（100 mL）洗涤。分离水层，用1N氢氧化钠水溶液（150 mL）中和，随后用二氯甲烷（100 mL × 3）萃取。合并有机层，用饱和盐水洗涤，无水硫酸钠干燥，过滤并真空浓缩，得到（R）-2-（2,5-二氟苯基）吡咯烷（5.06 g，收率92%），为微红色油状物。1H-NMR（CDCl3，Varian，400 MHz）：δ 1.56-1.65（1H，m），1.78-1.93（3H，m），2.21-2.30（1H，m），3.01-3.08（1H，m），3.13-3.18（1H，m），4.39（1H，t，J = 7.6 Hz），6.82-6.88（1H，m），6.91-6.97（1H，m），7.22-7.26（1H，m）。
参考文献：
[1] Patent: CN107286070, 2017, A. Location in patent: Paragraph 0079; 0080; 0081
[2] Patent: US2016/168156, 2016, A1. Location in patent: Paragraph 0207; 0215; 0216
[3] Patent: CN109053525, 2018, A. Location in patent: Paragraph 0021; 0031; 0032; 0033
[4] Patent: CN108003161, 2018, A. Location in patent: Paragraph 0324; 0325; 0345-0347
安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2025/12/22 | XW0288650315703 | 2-(2,5-二氟苯基)吡咯烷 | 1218935-59-1 | 1G | 388元 |
| 2025/12/22 | XW0288650315702 | 2-(2,5-二氟苯基)吡咯烷 | 1218935-59-1 | 250MG | 111元 |