AG-879
| 中文名称 | AG-879 |
|---|---|
| 中文同义词 | TRKA磷酸化抑制剂(TYRPHOSTIN AG 879);(E)-2-氰基-3-(3,5-二叔丁基-4-羟基苯基)丙-2-烯硫酰胺;TYRPHOSTIN AG 879 酪氨酸激酶的抑制剂;(E)-2-氰基-3-(3,5-二叔丁基-4-羟基苯基)丙-2-烯硫代酰胺;AG-879,TRKA RECEPTOR抑制剂;化合物TYRPHOSTIN AG 879,10 MM DMSO 溶液;抑制剂Tyrphostin AG 879;Tyrphostin AG 879试剂 |
| 英文名称 | TYRPHOSTIN AG 879 |
| 英文同义词 | 2-Propenethioamide, 3-[3,5-bis(1,1-dimethylethyl)-4-hydroxyphenyl]-2-cyano-, (E)-;AG-879 100MG;TYRPHOSTIN 879;TYRPHOSTIN AG 879;(3,5-DI-T-BUTYL-4-HYDROXYBENZYLIDENE)THIOCYANOACETAMIDE;AG 879;ALPHA-CYANO-(3,5-DI-T-BUTYL-4-HYDROXY)THIOCINNAMIDE;ALPHA-CYANO-(3,5-DI-TERT-BUTYL-4-HYDROXY)THIOCINNAMAMIDE |
| CAS号 | 148741-30-4 |
| 分子式 | C18H24N2OS |
| 分子量 | 316.46 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 小分子抑制剂，天然产物;蛋白酪氨酸激酶;细胞生物学试剂;Inhibitors |
| Mol文件 | 148741-30-4.mol |
| 结构式 |  |
AG-879 性质
| 沸点 | 432.7±55.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.127±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Keep in dark place,Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C |
| 溶解度 | DMSO：可溶26 mg/ml |
| 形态 | 橙黄色固体 |
| 酸度系数(pKa) | 9.63±0.70(Predicted) |
| 颜色 | 粘黄色 |
| 稳定性 | 供货时可稳定保存 1 年。 DMSO 或乙醇溶液可在 -20°C 下保存长达 3 个月。 |
| InChI | InChI=1S/C18H24N2OS/c1-17(2,3)13-8-11(7-12(10-19)16(20)22)9-14(15(13)21)18(4,5)6/h7-9,21H,1-6H3,(H2,20,22)/b12-7+ |
| InChIKey | XRZYELWZLNAXGE-KPKJPENVSA-N |
| SMILES | C(N)(=S)/C(/C#N)=C/C1=CC(C(C)(C)C)=C(O)C(C(C)(C)C)=C1 |
Tyrphostin AG 879是一种酪氨酸激酶抑制剂，抑制ErbB-2(IC50=1μM)，TrkA磷酸化(IC50=10 μM)，和VEGF受体FLK-1(IC50=1μM)。还可以抑制RAS细胞中ETK活性(IC50=5nM)和PAK1激酶活性，并抑制RAS诱导的恶性转化。另外，tyrphostin AG 879抑制schwannoma细胞中IL-6诱导的STAT3酪氨酸磷酸化并显著抑制NGF和P92的活性。Tyrphostin AG 879抑制人前列腺癌细胞LNCaP C-81中ErbB-2和MAPK活性，并导致前列腺分泌抗（PSA）分泌的显著下降。Tyrphostin AG 879还可以显著降低非神经癌细胞的增殖并伴随细胞凋亡的增长，在移植入平滑肌肉瘤和早幼粒细胞性白血病细胞的免疫抑制小鼠中tyrphostin AG 879可减小肿瘤大小。黄色粉末，溶于DMSO (up to 100 mM)。Tyrphostin AG 879有效抑制HER2/ErbB2，IC50为1 μM，作用于ErbB2比作用于PDGFR和EGFR选择性高100到500倍。
| Target | Value |
|
HER2-Neu
(Cell-free assay) | 1.0 μM |
|
Trk
(Cell-free assay) | 10 μM |
AG879浓度依赖性抑制FET6αS26X细胞的生长。 AG879(10 nM)阻断PAK1的活化，并抑制RAS诱导的NIH 3T3细胞癌变。AG879(<1 μM)抑制v-Ha-RAS转化的NIH 3T3成纤维细胞中ERK的Tyr磷酸化，以及ERK与PAK1的联合。 AG 879剂量依赖性减少MCF-7细胞数量，并在0.4 mM下通过抑制DNA合成和有丝分裂，已经显示出显著的作用。AG 879(<20 μM)抑制MCF-7细胞中ERK-1/2的活化。AG 879(5 μM)减少Hsp90客户蛋白RAF-1和HER-2的表达。在人平滑肌肉瘤(HTB-114，HTB-115，HTB-88)，横纹肌肉瘤(HTB-82，TE-671)，前列腺癌(PC-3)，急性早幼粒细胞白血病(HL-60)和组织细胞淋巴瘤 (U-937)细胞系中，AG879(20 μM)显著减少细胞增殖，并使细胞凋亡不同程度地增加。
在移植HTB-114 或 HL-60的无胸腺NOD/SCID小鼠体内，AG879(2 mg)减少肿瘤生长。携带v-Ha-RAS转化的NIH 3T3细胞的裸鼠中，AG 879(20 mg/kg)治疗使50%的小鼠完全免受RAS诱导的肉瘤，并且显著减少生长中肉瘤的大小。安全信息
| WGK Germany | 3 |
|---|---|
| 海关编码 | 29309090 |
| 存储类别 | 11 - 可燃固体 |
| 提供商 | 语言 |
|---|---|
|
英文
|
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2026/03/03 | S2816 | AG-879 Tyrphostin AG 879 | 148741-30-4 | 5mg | 566.67元 |
| 2026/03/03 | S2816 | AG-879 Tyrphostin AG 879 | 148741-30-4 | 10mM(1mL in DMSO) | 746.65元 |