溴甲纳曲酮

溴甲纳曲酮是在欧盟范围内获准用于阿片类药物诱导便秘的第一个药物，但其禁忌用于已知或疑有机械性胃肠道阻塞患者。溴甲纳曲酮是一种选择性μ阿片受体拮抗剂，作为一种季铵盐，限制了溴甲纳曲酮通过血脑屏障的能力，使溴甲纳曲酮作为一种外周作用的阿片受体拮抗剂，作用于如胃肠道组织中，因此，溴甲纳曲酮减少了阿片类药物的便秘作用，而不影响阿片类药物对中枢神经系统的的镇痛作用。溴甲纳曲酮属于吗啡酮类的衍生物，通过对溴甲纳曲酮的制备工艺路线进行文献检索和调研，发现制备溴甲纳曲酮都以盐酸纳曲酮为原料，碱化得到游离碱，再甲基化得到最终产品溴甲纳曲酮。