阿米洛利
| 中文名称 | 阿米洛利 |
|---|---|
| 中文同义词 | 阿米洛利;阿米洛利溶液,100PPM;5-(N,N-六亚甲基)阿米洛利;六亚亚甲基AMILORIDE.;化合物:5-(N,N-Hexamethylene)-amiloride;化合物:5-(N,N-Hexamethylene)-amiloride |
| 英文名称 | 5-(N,N-HEXAMETHYLENE)-AMILORIDE |
| 英文同义词 | 5-(N,N-HEXAMETHYLENE)-AMILORIDE;AMILORIDE,5-(N,N-HEXAMETHYLENE)-;3-AMINO-N-(AMINOIMINOMETHYL)-6-CHLORO-5-(HEXAHYDRO-1H-AZEPIN-1-YL)-PYRAZINE-CARBOXAMIDE;AMILORIDE, 5-(N,N-HEXAMETHYLENE) >93% NA +/H+ ANTIPORTER INH;amipromizide;3-Amino-5-(1-azacycloheptane-1-yl)-6-chloro-N-(aminoiminomethyl)pyrazine-2-carboxamide;3-Amino-5-(hexahydro-1H-azepin-1-yl)-6-chloro-N-(aminoiminomethyl)-2-pyrazinecarboxamide;6-Chloro-3-amino-5-[(hexahydro-1H-azepin)-1-yl]-N-(diaminomethylene)-2-pyrazinecarboxamide |
| CAS号 | 1428-95-1 |
| 分子式 | C12H18ClN7O |
| 分子量 | 311.77 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 泌尿系统药物;医药与生物化工;原料药;医药原料 |
| Mol文件 | 1428-95-1.mol |
| 结构式 | ![]() |
阿米洛利 性质
| 熔点 | 224-225 °C |
|---|---|
| 密度 | 1.63±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 溶解度 | DMF:3mg/mL;二甲基亚砜:10mg/mL; DMSO:PBS (pH 7.2) (1:4): 0.2mg/mL |
| 形态 | 结晶固体 |
| 酸度系数(pKa) | 8.81±0.46(Predicted) |
| 颜色 | 浅黄至黄色 |
| InChI | 1S/C12H18ClN7O/c13-8-10(20-5-3-1-2-4-6-20)18-9(14)7(17-8)11(21)19-12(15)16/h1-6H2,(H2,14,18)(H4,15,16,19,21) |
| InChIKey | RQQJJXVETXFINY-UHFFFAOYSA-N |
| SMILES | N\C(N)=N\C(=O)c1nc(Cl)c(nc1N)N2CCCCCC2 |
主要治疗水肿性疾病,亦可用于难治性低钾血症的辅助治疗。口服后经胃肠道吸收。作用半衰期6~9小时,单次口服起效时间为2小时,血清浓度达峰时间为3~4小时,有效持续时间为6~10小时,约50%以原型药从小便中排泄,40%在72小时内随粪便排出。1)肾上腺皮质激素尤其是具有较强盐皮质激素作用者,促肾上腺皮质激素能减弱本药的利尿作用,而拮抗本药的潴钾作用。
2)雌激素能引起水钠潴留,从而减弱本药的利尿作用。
3)非甾体类消炎镇痛药,尤其是吲哚美辛,能降低本药的利尿作用,且合用时肾毒性增加。
4)拟交感神经药物降低本药的降压作用。
5)多巴胺加强本药的利尿作用。
6)与引起血压下降的药物合用,利尿和降压效果均加强。
7)且不宜与共他保钾利尿药或钾盐合用。与下列药物合用时,发生高钾血症的机会增加,如含钾药物、库存血(含钾20mmol/L,如库存10日以上含钾高达65mmol/L)、血管紧张素转换酶抑制剂、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂和环孢素A等。
8)与葡萄糖胰岛素液、碱剂、钠型降钾交换树脂合用,发生高钾血症的机会减少。
9)本药使地高辛半衰期延长。
10)与氯化铵合用易发生代谢性酸中毒。
11)与肾毒性药物合用,肾毒性增加。
12)甘珀酸钠、甘草类制剂具有醛固酮样作用,可降低本药的利尿作用。 5-(N,N-Hexamethylene)-amiloride (Hexamethylene amiloride),是 amiloride 的衍生物,也是一种有效的 Na+/H+ 交换抑制剂,降低白血病细胞的细胞内 pH (pHi) 并诱导其凋亡。5-(N,N-Hexamethylene)-amiloride (Hexamethylene amiloride) 也是一种 HIV-1 Vpu 病毒离子通道抑制剂,抑制培养在 L929 细胞中的小鼠肝炎病毒 (MHV) 复制和人冠状病毒 229E (HCoV229E) 复制,EC50 值分别为 3.91 μM 和 1.34 μM。
2)雌激素能引起水钠潴留,从而减弱本药的利尿作用。
3)非甾体类消炎镇痛药,尤其是吲哚美辛,能降低本药的利尿作用,且合用时肾毒性增加。
4)拟交感神经药物降低本药的降压作用。
5)多巴胺加强本药的利尿作用。
6)与引起血压下降的药物合用,利尿和降压效果均加强。
7)且不宜与共他保钾利尿药或钾盐合用。与下列药物合用时,发生高钾血症的机会增加,如含钾药物、库存血(含钾20mmol/L,如库存10日以上含钾高达65mmol/L)、血管紧张素转换酶抑制剂、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂和环孢素A等。
8)与葡萄糖胰岛素液、碱剂、钠型降钾交换树脂合用,发生高钾血症的机会减少。
9)本药使地高辛半衰期延长。
10)与氯化铵合用易发生代谢性酸中毒。
11)与肾毒性药物合用,肾毒性增加。
12)甘珀酸钠、甘草类制剂具有醛固酮样作用,可降低本药的利尿作用。 5-(N,N-Hexamethylene)-amiloride (Hexamethylene amiloride),是 amiloride 的衍生物,也是一种有效的 Na+/H+ 交换抑制剂,降低白血病细胞的细胞内 pH (pHi) 并诱导其凋亡。5-(N,N-Hexamethylene)-amiloride (Hexamethylene amiloride) 也是一种 HIV-1 Vpu 病毒离子通道抑制剂,抑制培养在 L929 细胞中的小鼠肝炎病毒 (MHV) 复制和人冠状病毒 229E (HCoV229E) 复制,EC50 值分别为 3.91 μM 和 1.34 μM。
Na
+
/H
+
exchanger
EC50: 3.91 μM (MHV replication), 1.34 μM (HCoV229E replication)
安全信息
| 危险品标志 | T |
|---|---|
| 危险类别码 | 23/24/25 |
| 安全说明 | 22-36/37/39-45 |
| 危险品运输编号 | 2811 |
| WGK Germany | 3 |
| 危险等级 | 6.1(b) |
| 包装类别 | III |
| 存储类别 | 6.1C - 可燃,急性毒性 类别3 毒性化合物或者引起慢性影响的化合物 |
| 危险性类别 | 急性毒性 类别3 经皮 急性毒性 类别3 吸入 急性毒性 类别3经口 |
| 提供商 | 语言 |
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英文
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