5-((5-(2-(3-氨基丙氧基)-6-甲氧基苯基)-1H-吡唑-3-基)氨基)吡嗪-2-甲腈甲磺酸盐水合物
| 中文名称 | 5-((5-(2-(3-氨基丙氧基)-6-甲氧基苯基)-1H-吡唑-3-基)氨基)吡嗪-2-甲腈甲磺酸盐水合物 |
|---|---|
| 中文同义词 | 化合物 PREXASERTIB MESYLATE HYDRATE;5-((5-(2-(3-氨基丙氧基)-6-甲氧基苯基)-1H-吡唑-3-基)氨基)吡嗪-2-甲腈甲磺酸盐水合物 |
| 英文名称 | Prexasertib Mesylate Hydrate |
| 英文同义词 | Prexasertib Mesylate Hydrate 1234015-57-6;Prexasertib Mesylate Hydrate;Prexasertib mesylate hydrate (LY 2606368);LY-2606368 MsOH;5-((5-(2-(3-Aminopropoxy)-6-methoxyphenyl)-1H-pyrazol-3-yl)amino)pyrazine-2-carbonitrile methanesulfonate hydrate |
| CAS号 | 1234015-57-6 |
| 分子式 | C19H23N7O5S |
| 分子量 | 461.5 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | |
| Mol文件 | 1234015-57-6.mol |
| 结构式 |  |
5-((5-(2-(3-氨基丙氧基)-6-甲氧基苯基)-1H-吡唑-3-基)氨基)吡嗪-2-甲腈甲磺酸盐水合物 性质
| 储存条件 | Store at -20°C |
|---|---|
| 溶解度 | 溶于二甲基亚砜 |
5-((5-(2-(3-氨基丙氧基)-6-甲氧基苯基)-1H-吡唑-3-基)氨基)吡嗪-2-甲腈甲磺酸盐水合物 是一种选择性的，ATP 竞争性的第二代细胞周期检测点激酶 1 (CHK1) 抑制剂，Ki 为 0.9 nM，IC50 为 <1 nM。Prexasertib Mesylate Hydrate 抑制 CHK2 (IC50=8 nM) 和 RSK1 (IC50=9 nM)。Prexasertib Mesylate Hydrate 引起双链 DNA 断裂和复制突变，导致细胞凋亡 (apoptosis)。Prexasertib Mesylate Hydrate 显示有效的抗肿瘤活性。