(R)-OR-S1
| 中文名称 | (R)-OR-S1 |
|---|---|
| 中文同义词 | 化合物 T23575;化合物 (R)-OR-S1 |
| 英文名称 | (R)-OR-S1 |
| 英文同义词 | (R)-OR-S1;1,3-Benzodioxole-5-carboxamide, 7-bromo-N-[(1,2-dihydro-4,6-dimethyl-2-oxo-3-pyridinyl)methyl]-2-[trans-4-(dimethylamino)cyclohexyl]-2,4-dimethyl-, (2R)- |
| CAS号 | 1809336-19-3 |
| 分子式 | C26H34BrN3O4 |
| 分子量 | 532.47 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | |
| Mol文件 | 1809336-19-3.mol |
| 结构式 |  |
(R)-OR-S1 性质
| 沸点 | 620.8±55.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.37±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 酸度系数(pKa) | 11.87±0.10(Predicted) |
(R)-OR-S1是OR-S1的异构体。ZH1/2双抑制剂OR-S1和OR-S2对EZH1和EZH2都表现出强烈的抑制活性。OR-S1和OR-S2是针对EZH1和EZH2的高度选择性的甲基转移酶抑制剂，它们具有非常相似的分子特征。因此，我们研究了OR-S1对急性髓系白血病（AML）的影响。研究发现，OR-S1能够诱导AML细胞的细胞分化和凋亡。这些发现鼓励我们研究功能性LT-HSCs是否能在OR-S1或OR-S1与阿糖胞苷联合抑制的PRC2靶向抑制下存活。结果显示，OR-S1没有引起显著的骨髓抑制，而且接受联合抑制的BM细胞即使在抑制后4个月也能进行正常的造血。因此，暂时抑制EZH1和EZH2在临床上是可以忍受的，使得这种联合抑制适用于AML患者。通常认为，AML起源于继承了大量生物学特性的髓系祖细胞。