蛋白磷酸酯酶-1(抗原)
| 中文名称 | 蛋白磷酸酯酶-1(抗原) |
|---|---|
| 中文同义词 | 1-叔丁基-3-(4-甲基苯基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-4-胺;SRC家族抑制剂(PP1);蛋白磷酸酯酶-1(抗原);蛋白磷酸酯酶-1(抗体);化合物PP1;1-(叔丁基)-3-(对甲苯基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-4-胺;优选]PP 1;PP 1,SRC FAMILY TYROSINE KINASE抑制剂 |
| 英文名称 | PP1 |
| 英文同义词 | 1-(1,1-DIMETHYLETHYL)-1-(4-METHYLPHENYL)-1H-PYRAZOLO[3,4-D]PYRIMIDIN-4-AMINE;PP1;PP1; PP 1; PP-1.;CS-716;PP1, Free Base;PP1 Base;EI 275;1-(1,1-Dimethylethyl)-3-(4-methylphenyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-amine |
| CAS号 | 172889-26-8 |
| 分子式 | C16H19N5 |
| 分子量 | 281.36 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 血管生成;小分子抑制剂，天然产物;细胞生物学试剂;标准品;Heterocyclic Compounds;Bases & Related Reagent;Heterocycles;Nucleotides;Protein Kinase Inhibitors and Activators;Protein Kinase;Inhibitors |
| Mol文件 | 172889-26-8.mol |
| 结构式 |  |
蛋白磷酸酯酶-1(抗原) 性质
| 熔点 | 205-207°C |
|---|---|
| 储存条件 | room temp |
| 溶解度 | 二甲基亚砜：>20mg/mL |
| 形态 | 粉末 |
| 颜色 | 白色至类白色 |
| 稳定性 | 可在-20°C下的DMSO或乙醇溶液保存长达2个月。 |
| InChI | 1S/C16H19N5/c1-10-5-7-11(8-6-10)13-12-14(17)18-9-19-15(12)21(20-13)16(2,3)4/h5-9H,1-4H3,(H2,17,18,19) |
| InChIKey | ZVPDNRVYHLRXLX-UHFFFAOYSA-N |
| SMILES | Cc1ccc(cc1)-c2nn(c3ncnc(N)c23)C(C)(C)C |
PP1 (AGL 1872, EI 275)是一种有效的Src选择性抑制剂，作用于Lck/Fyn时，IC50为5 nM/6 nM。
| Target | Value |
|
LCK
(Cell-free assay) | 5 nM |
|
Fyn
(Cell-free assay) | 6 nM |
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Kit
(Cell-free assay) | ~75 nM |
|
EGFR
(Cell-free assay) | 250 nM |
PP1是一种纳摩尔级的Lck 和 FynT抑制剂，作用于T细胞，抑制anti-CD3诱导的蛋白-酪氨酸激酶活性，IC50为0.5 μM，作用于Lck 和 FynT选择性比ZAP-70高，且与非T细胞依赖性的12-豆蔻酸-13-乙酸佛波醇/IL-2诱导的T细胞增殖相比，PP1优先抑制T细胞受体依赖性的anti-CD3诱导的T细胞增殖(IC50为0.5 μM)。PP1 (1 μM)选择性抑制IL-2基因的诱导，但不抑制粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子或IL-2受体基因。PP1也抑制Src(IC50为170 nM)和Hck(IC50,20 nM)。PP1抑制A-431 表皮生长因子受体自磷酸化 (IC50为0.25 μM)效果低50-100倍。PP1也抑制 Kit 和 Bcr-Abl 酪氨酸激酶，IC50分别为∼75 nM 和 1 μM。PP1完全废除响应SCF的M07e 细胞增殖，IC50为0.5–1 μM。PP1 (1 μM) 作用于完整细胞，抑制SCF诱导的c-Kit自磷酸化，且抑制MAPK和Akt的活化。PP1抑制肥大细胞疾病中发现的c-Kit组成性突变激活形式(D814V和 D814Y)的活性，作用于表达突变型c-Kit的大鼠嗜碱性的白血病细胞系RBL-2H3，并触发细胞凋亡。PP1作用于表达Bcr-Abl的FDCP1细胞，降低转录因子5和MAPK的信号转导和激活，且促发凋亡。
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2026/06/05 | HY-13804 | 蛋白磷酸酯酶-1(抗原) PP1 | 172889-26-8 | 1 mg | 421元 |
| 2026/06/05 | HY-13804 | 蛋白磷酸酯酶-1(抗原) PP1 | 172889-26-8 | 5 mg | 967元 |