N-(2,6-二氟苯基)-5-[3-[2-[[5-乙基-2-甲氧基-4-[4-[4-(甲基磺酰基)-1-哌嗪基]-1-哌啶基]苯基]氨基]-4-嘧啶基]咪唑并[1,2-A]吡啶-2-基]-2-甲氧基苯甲酰胺
生物活性靶点体外研究体内研究 用途与合成方法 MSDS N-(2,6-二氟苯基)-5-[3-[2-[[5-乙基-2-甲氧基-4-[4-[4-(甲基磺酰基)-1-哌嗪基]-1-哌啶基]苯基]氨基]-4-嘧啶基]咪唑并[1,2-A]吡啶-2-基]-2-甲氧基苯甲酰胺价格(试剂级) 上下游产品信息
| 中文名称 | N-(2,6-二氟苯基)-5-[3-[2-[[5-乙基-2-甲氧基-4-[4-[4-(甲基磺酰基)-1-哌嗪基]-1-哌啶基]苯基]氨基]-4-嘧啶基]咪唑并[1,2-A]吡啶-2-基]-2-甲氧基苯甲酰胺 |
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| 中文同义词 | N-(2,6-二氟苯基)-5-[3-[2-[[5-乙基-2-甲氧基-4-[4-[4-(甲基磺酰基)-1-哌嗪基]-1-哌啶基]苯基]氨基]-4-嘧啶基]咪唑并[1,2-A]吡啶-2-基]-2-甲氧基苯甲酰胺;IGF-1R和IR抑制剂(GSK1904529A);N-(2,6-二氟苯基)-5-(3-(2-((5-乙基-2-甲氧基-4-(4-(4-(甲基磺酰基)哌嗪-1-基)哌啶-1-基))苯基)氨基)嘧啶-4-基)咪唑并[1,2-A]吡啶-2-基)-2-甲氧基苯甲酰胺;GSK1904529A,IGF-1R / IR酪氨酸激酶抑制剂;化合物 GSK1904529A;化合物GSK1904529A,10 MM DMSO 溶液;GSK1904529A 10mM * 1mL in DMSO试剂;GSK1904529A试剂 |
| 英文名称 | GSK1904529A |
| 英文同义词 | CS-29;GSK1904529A;GSK-1904529A;GSK 1904529A;GSK 4529;GSK1904529A;GSK1904529A : IGF-IR, IGF-IIR inhibitor;N-(2,6-Difluorophenyl)-5-[3-[2-[[5-ethyl-2-(methyloxy)-4-[4-[4-(methylsulfonyl)-1-piperazinyl]-1-piperidinyl]phenyl]amino]-4-pyrimidinyl]imidazo[1,2-a]pyridin-2-yl]-2-(methyloxy)benzamide;N-(2,6-difluorophenyl)-5-(3-(2-(5-ethyl-2-methoxy-4-(4-(4-(methylsulfonyl)piperazin-1-yl)piperidin-1-yl)phenylamino)pyrimidin-4-yl)H-imidazo[1,2-a]pyridin-2-yl)-2-methoxybenzamide;N-(2,6-Difluorophenyl)-5-[3-[2-[[5-ethyl-2-(methyloxy)-4-[4-[4-(methylsulfonyl)-1-piperazinyl]-1-piperidinyl]phenyl]amino]-4-pyrimidinyl]imidazo[1,2-a]pyridin-2-yl]-2-(methyloxy)benzamide GSK 1904529A |
| CAS号 | 1089283-49-7 |
| 分子式 | C44H47F2N9O5S |
| 分子量 | 851.96 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 细胞生物学试剂;小分子抑制剂，天然产物;蛋白酪氨酸激酶;Inhibitors |
| Mol文件 | 1089283-49-7.mol |
| 结构式 | ![N-(2,6-二氟苯基)-5-[3-[2-[[5-乙基-2-甲氧基-4-[4-[4-(甲基磺酰基)-1-哌嗪基]-1-哌啶基]苯基]氨基]-4-嘧啶基]咪唑并[1,2-A]吡啶-2-基]-2-甲氧基苯甲酰胺 结构式](CAS/GIF/1089283-49-7.gif) |
N-(2,6-二氟苯基)-5-[3-[2-[[5-乙基-2-甲氧基-4-[4-[4-(甲基磺酰基)-1-哌嗪基]-1-哌啶基]苯基]氨基]-4-嘧啶基]咪唑并[1,2-A]吡啶-2-基]-2-甲氧基苯甲酰胺 性质
| 密度 | 1.39 |
|---|---|
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | DMSO 中≥42.6 mg/mL；不溶于乙醇；不溶于水 |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | 11.12±0.70(Predicted) |
| 颜色 | 浅黄至黄色 |
| InChIKey | MOSKATHMXWSZTQ-UHFFFAOYSA-N |
| SMILES | C(NC1=C(F)C=CC=C1F)(=O)C1=CC(C2=C(C3C=CN=C(NC4=CC(CC)=C(N5CCC(N6CCN(S(C)(=O)=O)CC6)CC5)C=C4OC)N=3)N3C(=N2)C=CC=C3)=CC=C1OC |
N-(2,6-二氟苯基)-5-[3-[2-[[5-乙基-2-甲氧基-4-[4-[4-(甲基磺酰基)-1-哌嗪基]-1-哌啶基]苯基]氨基]-4-嘧啶基]咪唑并[1,2-A]吡啶-2-基]-2-甲氧基苯甲酰胺 用途与合成方法
GSK1904529A (GSK 4529)是一种选择性的IGF-1R和IR抑制剂，无细胞试验中IC50分别为27 nM和25 nM，作用于IGF-1R/InsR比作用于Akt1/2/， Aurora A/B，B-Raf， CDK2， EGFR等选择性高100倍以上。
| Target | Value |
|
Insulin Receptor
(Cell-free assay) | 25 nM |
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IGF-1R
(Cell-free assay) | 27 nM |
GSK1904529A 是选择性抑制剂，作用于IGF-IR和IR时IC50分别为27和25 nM。GSK1904529A是可逆的ATP竞争性抑制剂。GSK1904529A 作用于IGF-IR和IR时K i 值分别为1.3和1.6 nM。GSK1904529A浓度大于0.01 μM时有效抑制IGF-IR和IR磷酸化作用，随后阻断下游信号。细胞增殖实验显示GSK1904529A有效抑制NIH-3T3/LISN, TC-71, SK-N-MC, SK-ES，和RD-ES细胞，IC50分别为60, 35, 43, 61，和62 nM。GSK1904529A也抑制其他多发性骨髓瘤和尤文氏肉瘤细胞系，包括NCI-H929, MOLP-8, LP-1，及KMS-12-BM等等。
携带NIH-3T3/LISN肿瘤的鼠，按体重，每千克口服处理30mg GSK1904529A，每天2次，结果显示肿瘤抑制率达98%；而GSK1904529A作用于携带COLO 205移植瘤的鼠，每天处理1次，结果显示肿瘤抑制率达75%。GSK1904529A 可用于治疗多种IGF-IR依赖性肿瘤，包括前列腺癌，结肠癌，乳腺癌，胰脏癌，卵巢癌,和肉瘤。安全信息
| WGK Germany | WGK 3 |
|---|---|
| 存储类别 | 11 - 可燃固体 |
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2026/03/03 | S1093 | N-(2,6-二氟苯基)-5-[3-[2-[[5-乙基-2-甲氧基-4-[4-[4-(甲基磺酰基)-1-哌嗪基]-1-哌啶基]苯基]氨基]-4-嘧啶基]咪唑并[1,2-A]吡啶-2-基]-2-甲氧基苯甲酰胺 GSK1904529A | 1089283-49-7 | 10mg | 1624.22元 |
| 2026/03/03 | S1093 | N-(2,6-二氟苯基)-5-[3-[2-[[5-乙基-2-甲氧基-4-[4-[4-(甲基磺酰基)-1-哌嗪基]-1-哌啶基]苯基]氨基]-4-嘧啶基]咪唑并[1,2-A]吡啶-2-基]-2-甲氧基苯甲酰胺 GSK1904529A | 1089283-49-7 | 50mg | 4080.03元 |