CS-2774
| 中文名称 | CS-2774 |
|---|---|
| 中文同义词 | TRPV4激活剂(GSK1016790A);化合物GSK1016790A;N-((S)-1-(4-((S)-2-(2,4-二氯苯基磺酰胺基)-3-羟基丙酰基)哌嗪-1-基)-4-甲基-1-氧代戊烷-2-基)苯并[B]噻吩-2-甲酰胺;GSK1016790A (GSK101);GSK-1016790A,新型有效的TRPV4通道激动剂;GSK-1016790A,TRPV4 CHANNEL激动剂;化合物GSK1016790A,10 MM DMSO 溶液 |
| 英文名称 | N-((S)-1-(4-((S)-2-(2,4-dichlorophenylsulfonaMido)-3-hydroxypropanoyl)piperazin-1-yl)-4-Methyl-1-oxopentan-2-yl)benzo[b]thiophene-2-carboxaMide |
| 英文同义词 | N-((S)-1-(4-((S)-2-(2,4-dichlorophenylsulfonaMido)-3-hydroxypropanoyl)piperazin-1-yl)-4-Methyl-1-oxopentan-2-yl)benzo[b]thiophene-2-carboxaMide;(N-((1S)-1-{[4-((2S)-2-{[(2,4-Dichlorophenyl)sulfonyl]amino}-3-hydroxypropanoyl)-1-piperazinyl]carbonyl}-3-methylbutyl)-1-benzothiophene-2-carboxamide;GSK1016790A;GSK101;GSK1016790A;GSK-1016790A;GSK 1016790A;CS-2774;GSK-1016790A;GSK 1016790A;Benzo[b]thiophene-2-carboxamide, N-[(1S)-1-[[4-[(2S)-2-[[(2,4-dichlorophenyl)sulfonyl]amino]-3-hydroxy-1-oxopropyl]-1-piperazinyl]carbonyl]-3-methylbutyl]- |
| CAS号 | 942206-85-1 |
| 分子式 | C28H32Cl2N4O6S2 |
| 分子量 | 655.61 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 细胞生物学试剂 |
| Mol文件 | 942206-85-1.mol |
| 结构式 |  |
CS-2774 性质
| 熔点 | >119°C (dec.) |
|---|---|
| 密度 | 1.426±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | -20°C |
| 溶解度 | 二甲基亚砜：>10mg/mL |
| 形态 | 白色固体 |
| 酸度系数(pKa) | 8.29±0.50(Predicted) |
| 颜色 | 白色至类白色 |
| 稳定性 | 自购买之日起 2 年内保持稳定。 DMSO 溶液可在 -20°C 下保存长达 2 个月。 |
| InChIKey | IVYQPSHHYIAUFO-VXKWHMMOSA-N |
| SMILES | CC(C)C[C@H](NC(=O)c1cc2ccccc2s1)C(=O)N3CCN(CC3)C(=O)[C@H](CO)NS(=O)(=O)c4ccc(Cl)cc4Cl |
GSK1016790A (GSK101)是一种新型的、有效的TRPV4激活剂，其在人脉络丛上皮细胞中的EC50为34 nM。
| Target | Value |
|
hTRPV4
(In HEK cells) | 2.1 nM |
|
mTRPV4
(In HEK cells) | 18 nM |
在浓度为1 nM以上时，GSK1016790A在表达鼠源和人源TRPV4的HEK细胞中引发钙离子（Ca2+）的流入（EC50分别为18和2.1 nM），引起剂量依赖式的TRPV4全细胞电流的激活。它可以在多种类型细胞中刺激、激活TRPV4，包括内皮细胞、尿路平滑肌细胞、尿道上皮细胞、以及过表达TRPV4的HEK293细胞。GSK1016790A特异性激活TRPV4，引发质膜上该通道的表达下调、快速部分脱敏。
GSK1016790A在高肺血管张力的情况下，使全身系统的血管阻力以及肺部血管阻力急剧下降。GSK1016780A激活TRP4，引起血管舒张、渗漏和组织出血。安全信息
| WGK Germany | 1 |
|---|---|
| 存储类别 | 11 - 可燃固体 |
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2025/12/22 | HY-19608 | CS-2774 GSK1016790A | 942206-85-1 | 1 mg | 333元 |
| 2025/12/22 | HY-19608 | CS-2774 GSK1016790A | 942206-85-1 | 5mg | 750元 |