立他司特
| 中文名称 | 立他司特 |
|---|---|
| 中文同义词 | 利菲司特;立他斯特杂质;立他司特;(S)-2-[2-(苯并呋喃-6-羰基)-5,7-二氯-1,2,3,4-四氢异喹啉-6-甲酰胺基]-3-(3-甲磺酰基苯基)丙酸;利非司特;利非司特 立他司特;立他司特/立菲斯特;立他斯特杂质对照品 |
| 英文名称 | lifitegrast |
| 英文同义词 | ifitegrast;CS-2633;Lifitegrast（API）;SAR-1118;SAR1118;Lifitegrast-d4;Lifitegrast Impurity;lifitegrast;Lifitegrast, SAR 1118 |
| CAS号 | 1025967-78-5 |
| 分子式 | C29H24Cl2N2O7S |
| 分子量 | 615.48 |
| EINECS号 | 813-044-8 |
| 相关类别 | 化学原料药;对照品-杂质对照品;医药原料;医药原料;化学试剂;API;原料药;日用原料;眼干病;生物化工;原料 |
| Mol文件 | 1025967-78-5.mol |
| 结构式 |  |
立他司特 性质
| 熔点 | >163°C (dec.) |
|---|---|
| 沸点 | 811.9±65.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.479±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Hygroscopic, -20°C Freezer, Under inert atmosphere |
| 溶解度 | DMSO（微溶、加热、超声处理）、甲醇（微溶、超声处理） |
| 酸度系数(pKa) | 3.14±0.10(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 白色至类白色 |
| 稳定性 | 吸湿性 |
| InChIKey | JFOZKMSJYSPYLN-QHCPKHFHSA-N |
| SMILES | C(O)(=O)[C@H](CC1=CC=CC(S(C)(=O)=O)=C1)NC(C1C(Cl)=CC2=C(C=1Cl)CCN(C(C1C=C3OC=CC3=CC=1)=O)C2)=O |
立他司特结合至整合素淋巴细胞功能关联抗原-1(LFA-1)，一种在白细胞表面发现细胞表面蛋白和阻断interaction of LFA-1与它的关联配体细胞内黏附分子-1 (ICAM-1)。在干眼病中角膜和结膜组织中ICAM-1表达。LFA-1/ICAM-1相互作用可能促进对一个免疫突触的形成，导致T-细胞活化和迁移至目标组织。在体外研究显示，人T-细胞系lifitegrast可能抑制T-细胞黏附至ICAM-1和可能抑制在人外周血单核细胞中炎性细胞因子的分泌。立他司特在干眼病的确切作用机制还未清楚。
Lifitegrast是白细胞功能抗原1拮抗剂，用于治疗干眼症。Lifitegras可以结合白细胞功能抗原1（LFA-1），阻止LFA-1与其同源配体细胞间黏附分子-1（ICAM-1）的结合。ICAM-1在干眼病患者的角膜和结膜组织过表达，LFA-1与ICAM-1结合促进免疫突触的形成，从而导致T细胞的活化并迁移至靶组织。体外研究表明，Lifitegrast可以抑制T细胞粘附ICAM-1，还可以抑制人类外周血单核细胞中炎性细胞因子的分泌。Lifitegras治疗干眼症的确切机理尚不明确。
立他司特是一种新型小分子整合素拮抗剂，通过阻断两种重要细胞表面蛋白（淋巴细胞功能相关抗原1和细胞间粘附分子1）的结合来抑制T细胞介导的炎症，从而减轻整体炎症反应。 Lifitegrast强烈抑制Jurkat T细胞与ICAM-1的附着。
Lifitegrast (SAR1118)是一种新型的integrin拮抗剂，抑制参与DED病理形成中的特定的T细胞介导的炎症途径。| Target | Value |
|
Integrin
() |
安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2025/12/22 | HY-19344 | 立他司特 Lifitegrast | 1025967-78-5 | 1 mg | 309元 |
| 2025/12/22 | HY-19344 | 立他司特 Lifitegrast | 1025967-78-5 | 5mg | 680元 |