RG108 (DNA METHYLTRANSFERASE抑制剂)

RG108(DNA Methyltransferase抑制剂)是一种非核苷的DNA甲基转移酶(DNA methyltransferase)抑制剂，IC50值为115 nM。RG108有效阻断体外人细胞系中DNA甲基转移酶，并且不会引起共价酶俘获。细胞用低微摩尔浓度的RG108培育，导致基因组DNA显著脱甲基化，而没有可检测的毒性。有趣的是，RG108引起肿瘤抑制基因脱甲基和再活化，但是它不影响着丝粒基因序列的甲基化。与天然SMs相比，RG108能够显著降低SM衍生的iPS细胞中DNA活性。此外,DNMT抑制剂RG108被用于体内动物实验以探讨甲基化在癫痫中的可能作用。