Conteltinib
| 中文名称 | Conteltinib |
|---|---|
| 中文同义词 | 化合物 T14997;康泰替尼(CT-707);2-[[6,7-二氢-2-[[2-甲氧基-4-[4-(4-甲基-1-哌嗪基)-1-哌啶基]苯基]氨基]-5H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基]氨基]-N-(1-甲基乙基)苯磺酰胺;N-异丙基-2-[[2-[[2-甲氧基-4-[4-(4-甲基-1-哌嗪基)-1-哌啶基]苯基]氨基]-6,7-二氢-5H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基L]氨基]苯磺酰胺;N-异丙基-2-((2-((2-甲氧基-4-(4-(4-甲基哌嗪-1-基)哌啶-1-基)苯基)氨基)-6,7-二氢-5H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基)氨基)苯磺酰胺;CONTELTINIB(CT-707)中间体;化合物 CONTELTINIB;化合物 CONTELTINIB,10 MM DMSO 溶液 |
| 英文名称 | Conteltinib (CT-707) |
| 英文同义词 | Conteltinib (CT-707);CT-707;Benzenesulfonamide, 2-[[6,7-dihydro-2-[[2-methoxy-4-[4-(4-methyl-1-piperazinyl)-1-piperidinyl]phenyl]amino]-5H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl]amino]-N-(1-methylethyl)-;N-Isopropyl-2-[[2-[[2-methoxy-4-[4-(4-methyl-1-piperazinyl)-1-piperidyl]phenyl]amino]-6,7-dihydro-5H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl]amino]benzenesulfonamide;N-Isopropyl-2-((2-((2-methoxy-4-(4-(4-methylpiperazin-1-yl)piperidin-1-yl)phenyl)amino)-6,7-dihydro-5H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)amino)benzenesulfonamide , Conteltinib;N-Isopropyl-2-((2-((2-methoxy-4-(4-(4-methylpiperazin-1-yl)piperidin-1-yl)phenyl)amino)-6,7-dihydro-5H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)amino)benzenesulfonamide;Conteltinib, 10 mM in DMSO |
| CAS号 | 1384860-29-0 |
| 分子式 | C32H45N9O3S |
| 分子量 | 635.82 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | |
| Mol文件 | 1384860-29-0.mol |
| 结构式 |  |
Conteltinib 性质
| 沸点 | 814.7±75.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.283±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | 二甲基亚砜：31.25 mg/mL（49.15 mM） |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | 11.74±0.50(Predicted) |
| 颜色 | 浅黄至黄色 |
Conteltinib 是由首药控股和北京赛林泰医药研发的是一种小分子药物，是一种ALK抑制剂，FAK2抑制剂，IGF1R拮抗剂和FAK1抑制剂。目前该药物最高研发阶段为临床三期，用于治疗非小细胞肺癌（NSCLC）。在针对ALK阳性的NSCLC患者（包括初治患者及克唑替尼耐药和治疗不耐受的患者）的Ⅰ期临床试验结果显示：对于初治患者，450mg剂量组患者总缓解率（ORR）达到87.5%，疾病控制率（DCR）高达100%；对于克唑替尼耐药的患者，300mg剂量组患者ORR达到83.3%，DCR同样高达100%；在450mg以上剂量组的患者中，无进展生存期(PFS) 为13个月，58%的患者DOR超过11个月。
用途
Conteltinib（CT-707）是一种有效的第二代间变性淋巴瘤激酶(ALK)酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，具有抗肿瘤活性，可用于肝细胞癌(HCC)的相关研究。