GSK8612
| 中文名称 | GSK8612 |
|---|---|
| 中文同义词 | 4-(((5-溴-2-((3-甲基-1-(2,2,2-三氟乙基)-1H-吡唑-4-基)氨基)嘧啶-4-基)氨基)甲基)苯磺酰胺;化合物GSK8612;化合物GSK8612,10 MM DMSO 溶液 |
| 英文名称 | GSK8612 |
| 英文同义词 | Benzenesulfonamide, 4-[[[5-bromo-2-[[3-methyl-1-(2,2,2-trifluoroethyl)-1H-pyrazol-4-yl]amino]-4-pyrimidinyl]amino]methyl]-;GSK8612;GSK-8612;GSK 8612;GSK8612;Inhibitor,IKK,I kappa B kinase,GSK 8612,GSK-8612,GSK8612,inhibit,IκB kinase;4-(((5-Bromo-2-((3-methyl-1-(2,2,2-trifluoroethyl)-1H-pyrazol-4-yl)amino)pyrimidin-4-yl)amino)methyl)benzenesulfonamide;4-[[[5-bromo-2-[[3-methyl-1-(2,2,2-trifluoroethyl)-1H-pyrazol-4-yl]amino]-4-pyrimidinyl]amino]methyl]-benzenesulfonamide;4-(((5-Bromo-2-((3-methyl-1-(2,2,2-trifluoroethyl)-1H-pyrazol-4-yl)amino)pyrimidin-4-yl)amino)methyl)benzenesulfonamide , GSK8612;GSK8612, 10 mM in DMSO |
| CAS号 | 2361659-62-1 |
| 分子式 | C17H17BrF3N7O2S |
| 分子量 | 520.33 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | |
| Mol文件 | 2361659-62-1.mol |
| 结构式 |  |
GSK8612 性质
| 沸点 | 671.0±65.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.74±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | -20°C |
| 溶解度 | 溶于DMSO(20mg/ml) |
| 酸度系数(pKa) | 10.07±0.10(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 米色 |
| 稳定性 | 可在-20°C下的DMSO溶液中保存长达1个月。 |
| InChIKey | FFPHMUIGESPOTK-UHFFFAOYSA-N |
| SMILES | C1(S(N)(=O)=O)=CC=C(CNC2C(Br)=CN=C(NC3=CN(CC(F)(F)F)N=C3C)N=2)C=C1 |
GSK8612 是一种高选择性和高效的 TANK-binding kinase 1 （TBK1，IC50 = 158 nM） 抑制剂，对 TBK1 的选择性高于 285 种激酶。GSK8612 可抑制受到聚肌苷酸-聚胞嘧啶酸（poly(I:C)；IC50 = 794 nM）刺激的离体人外周血单核细胞（PBMCs）中 IFN-α 的释放。它还能抑制 THP-1 细胞在含 dsDNA 的杆状病毒或 cGAMP 刺激下的 IFN-β 分泌（IC50 分别为 1,258 和 501 nM）。在四氯化碳诱导的肝细胞癌（HCC）模型中，GSK8612还可减少免疫功能健全小鼠（而非免疫缺陷小鼠）的肿瘤体积并增加肿瘤浸润的 CD8 T 细胞数量，具有潜在的抗肿瘤特性。GSK8612 可用作免疫、神经炎症、肥胖或癌症模型中 TBK1 生物学特性的探针。GSK8612是高效选择性TBK1抑制剂，pKd为8。
| Target | Value |
|
TBK1
() | 6.8(pIC50) |
在Ramos细胞中，GSK8612抑制TLR3诱导的干扰素调节因子IRF3磷酸化；在人原代单核细胞中，抑制IFN分泌。在THP1细胞中，GSK8612能够抑制dsDNA和cGAMP响应下IFNβ的分泌。GSK8612对磷酸化的TBK1的亲和力较低。在生化功能实验中，GSK8612对重组TBK1的pIC50为6.8。在细胞实验中，GSK8612的选择性决定于TBK1的激活状态。
在小鼠、大鼠和人体血液中，GSK8612具有高的蛋白结合率。
安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2026/03/03 | S8872 | GSK8612 GSK8612 | 2361659-62-1 | 2mg | 794.91元 |
| 2026/03/03 | S8872 | GSK8612 GSK8612 | 2361659-62-1 | 5mg | 1532.18元 |