关键词：瑞他鲁肽/雷塔鲁肽；Retatrutide；2381089-83-2；药物多肽；多肽定制合成
在全球肥胖和2型糖尿病患病率持续攀升的背景下，传统单靶点治疗手段已难以满足日益复杂的代谢调控需求。由Eli Lilly公司开发的瑞他鲁肽（Retatrutide）代码LY3437943，作为全球首款GLP-1/GIP/GCGR三重激素受体激动剂，正以突破性的机制和临床数据，引领代谢疾病治疗迈入“多靶点协同”新时代。
1.打破平台期
当传统单靶点药物进入效果平台期，瑞他鲁肽凭借GLP-1、GIP、GCGR三重受体协同，将体重降幅推至24%以上，刷新临床纪录，被视为减重疗效的“天花板”。
2.作用机制:代谢协同
GLP-1路径抑制食欲、减少热量摄入
GIP信号提升胰岛素敏感性、优化脂肪分布
GCGR通道促进肝脏脂肪氧化、提高能量消耗
三条通路互补，形成24小时持续代谢改善，血糖、血脂、肝脂同步下降。
3.保留肌肉
高选择性受体活化使体重下降中83%来自脂肪，瘦体重得以保留，基础代谢率不易降低，避免“瘦而虚”。
4.肝脏获益
MRI-PDFF显示，48周肝脂肪含量平均减少八成，伴随ALT、AST显著回落，为脂肪性肝炎干预提供药物级解决方案。
5.安全可控
最常见的不良事件为轻中度胃肠道症状，呈剂量依赖性且多在前4周缓解；无严重低血糖或心血管风险增加信号，长期耐受性良好。
6.未来展望
从单靶点的司美格鲁肽，到双靶点的替尔泊肽，再到现今的三靶点瑞他鲁肽，代谢药物正经历从“控糖”到“全面代谢管理”的演进。瑞他鲁肽的出现，不仅打破了减重效果的“天花板”，更为未来多病共治、个体化代谢干预提供了全新范式。随着III期临床正在全球推进，若获批，瑞他鲁肽有望成为首个兼顾“显著减重+全面代谢获益”的治疗选择，为肥胖、2型糖尿病及脂肪肝患者提供一体化方案，也标志着代谢病治疗正式进入“多靶点整合”时代。
中文名：瑞他鲁肽/雷塔鲁肽
英文名：Retatrutide
CAS.：2381089-83-2
外观：白色至类白色粉末
储存条件：Storeat-20°C
纯度：≥95%(HPLC)
序列：Y-{Aib}-QGTFTSDYSI-{α-Me-L}-LDKK((AEEA)-γ-Glu-C20 diacid)AQ-{Aib}-AFIEYLLEGGPSSGAPPPS-NH2
分子式：C221H342N46O68
分子量：4731.33
申明：产品仅供科研使用，不得用于人体。
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