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Iadademstat

MCE 国际站：Iadademstat dihydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-12782T

CAS：1431303-72-8

Synonyms：ORY-1001 dihydrochloride; RG6016 dihydrochloride; RO 7051790 dihydrochloride

纯度：99.98%

存储条件：4°C，密封保存，远离潮湿 *溶剂中：-80°C，2年；-20°C，1年（密封保存，远离潮湿）

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Iadademstat (ORY-1001) dihydrochloride 是一种不可逆的选择性赖氨酸特异性脱甲基酶 1A (KDM1A/LSD1) 抑制剂。

生物活性：Iadademstat (ORY-1001) dihydrochloride 是一种选择性不可逆的赖氨酸 (K) 特异性脱甲基酶 1A (KDM1A/LSD1) 抑制剂。 IC50 和靶标：KDM1A/LSD1^[1] 体外： Iadademstat dihydrochloride 是一种 KDM1A 抑制剂，通过与黄素腺嘌呤的不可逆结合使 KDM1A 失活核苷酸 (FAD) 辅助因子。 Iadademstat 对 KDM1A 的选择性高于 MAO 酶，对 KDM1B 的选择性较高，并且在混合谱系白血病 (MLL) 易位急性髓性白血病 (AML) 细胞系的分化和集落形成测定中具有无与伦比的亚纳摩尔细胞活性。 Iadademstat 在 MLL-AF9 细胞中引起 Cd11b 分化标志物的时间和剂量依赖性诱导，有趣的是，这先于 H3K4me2 水平的变化。虽然 MLL 易位细胞特别敏感，但其他急性白血病 (AL) 细胞系也对 Iadademstat^[1] 有反应。 体内Iadademstat 可减少小鼠和大鼠异种移植物中的 AML 肿瘤生长，并延长 T-ALL 播散模型的存活时间^[1]。

体外：Iadademstat 二盐酸盐是一种 KDM1A 抑制剂，通过与黄素腺嘌呤核苷酸 (FAD) 辅因子不可逆结合使 KDM1A 失活。Iadademstat 对 KDM1A 的选择性比 MAO 酶高，对 KDM1B 的选择性高，并且在混合谱系白血病 (MLL) 易位急性髓系白血病 (AML) 细胞系的分化和菌落形成试验中具有无与伦比的亚纳摩尔细胞活性。Iadademstat 会在 MLL-AF9 细胞中引起 Cd11b 分化标志物的时间和剂量依赖性诱导，有趣的是，这先于 H3K4me2 水平的变化。虽然 MLL 易位细胞特别敏感，但其他急性白血病 (AL) 细胞系也对 Iadademstat 有反应[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：Iadademstat 可降低小鼠和大鼠异种移植瘤中的 AML 肿瘤生长，并延长播散性 T-ALL 模型中的生存时间[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：KDM1A/LSD1[1]

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参考文献：

[1]. Maes T, et al. KDM1 histone lysine demethylases as targets for treatments of oncological and neurodegenerative disease. Epigenomics. 2015;7(4):609-26. doi: 10.2217/epi.15.9.
[2]. Tamara Maes, et al. ORY-1001, a Potent and Selective Covalent KDM1A Inhibitor, for the Treatment of Acute Leukemia. Cancer Cell. 2018 Mar 12;33(3):495-511.e12.