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MCE 国际站：Pelabresib
品牌：MedChemExpress (MCE)
货号：HY-12863
CAS：1380087-89-7
Synonyms：CPI-0610
纯度：99.95%
存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 6 个月 -20°C 1 个月
运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。
产品活性：Pelabresib (CPI-0610) 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的、具有细胞活性的 BET 抑制剂，抑制 BRD4-BD1 的 IC50 值为 39 nM。CPI-0610 对 MYC 的 EC50 值为 0.18 μM。
生物活性：Pelabresib (CPI-0610) 是一种强效、选择性、口服活性和细胞活性的 BET 抑制剂。Pelabresib 抑制 BRD4-BD1 的 IC50 值为 39 nM，抑制 MYC[1] 的 EC50 值为 0.18 μM。
体外：Pelabresib（0-1500 nM；72 小时；多发性骨髓瘤细胞系和原代 MM 细胞）治疗以剂量依赖性方式降低 MM 细胞的活力[2]。Pelabresib（800 nM；72 小时；INA6 和 MM.1S 细胞）治疗导致 G1 细胞周期停滞[2]。Pelabresib（800 nM；72 小时；INA6 和 MM.1S 细胞）治疗在 72 小时后显著增加 MM 细胞的凋亡[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
体内：Pelabresib（30-60 mg/kg；口服；28 天；MV-4-11 小鼠异种移植模型）治疗可显著抑制肿瘤生长（分别为 41%、80% 和 74% 的肿瘤生长抑制），且动物体重无明显减轻[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
IC50 & Target：BRD4-BD1 39 nM (IC50)
热销产品：Sarilumab | 3-Deazaadenosine | Cisatracurium (besylate) | Masitinib (mesylate) | BJE6-106
Trending products：Recombinant Proteins | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Oligonucleotides
参考文献：
[1]. Albrecht BK, et al. Identification of a Benzoisoxazoloazepine Inhibitor (CPI-0610) of the Bromodomain and Extra-Terminal (BET) Family as a Candidate for Human Clinical Trials. J Med Chem. 2016 Feb 25;59(4):1330-9.
[2]. Siu KT, et al. Preclinical activity of CPI-0610, a novel small-molecule bromodomain and extra-terminal protein inhibitor in the therapy of multiple myeloma. Leukemia. 2017 Aug;31(8):1760-1769.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。