奥司他韦

磷酸奥司他韦(oseltamivirphosphate)是1999年上市的神经氨酸苷酶抑制剂抗流感药，商品名Tamiflu(特敏福，亦称“达菲”)。它首先由吉利德科技(GileadSciences)发现，随后与罗氏公司(Roche)联合开发并在美国获准上市。磷酸奥司他韦是个口服有效的神经氨酸苷酶抑制剂药物，对流感A型和B型病毒均有效。奥司他韦口服后经肝脏和肠道酯酶迅速催化转化为其活性代谢物奥司他韦羧酸，奥司他韦羧酸的构型与神经氨酸的过渡态相似，能够竞争性地与流感病毒神经氨酸酶(NA)的活动位点结合，因而是一种强效的高选择性的流感病毒NA抑制剂(NAIs)，它主要通过干扰病毒从被感染的宿主细胞中释放，从而减少甲型或乙型流感病毒的传播。因此，磷酸奥司他韦属于前体药物。目前，磷酸奥司他韦(达菲)仍然是公认的已经上市药物中治疗甲型H1N1流感最有效的药物之一，2004年7月在我国获准上市。