2098942-53-9 Aspacytarabine原料药

Aspacytarabine (BST-236) 是一种新型专有的抗代谢物。它由与天冬酰胺共价结合的阿糖胞苷组成，作为阿糖胞苷的前体药物。由于其卓越的疗效，阿糖胞苷作为急性髓性白血病 (AML) 治疗的支柱已有 50 多年的历史，然而，它与严重的骨髓、胃肠道和神经系统毒性有关，这极大地限制了它的使用，尤其是在老年人和医学上妥协的病人。由于其独特的药代动力学和新陈代谢，阿斯帕西拉滨能够以较低的全身暴露于游离阿糖胞苷和相对保护正常组织的方式进行高剂量治疗。因此，aspacytarabine 可作为 AML 和其他血液恶性肿瘤和疾病的优质疗法，包括不适合强化治疗的老年人。

Aspacytarabine 被授予 FDA 用于一线治疗不适合标准化疗的 AML 患者的快速通道指定，以及 FDA 和 EMA 对 AML 的孤儿药物指定，以及 FDA 对骨髓增生异常综合征(MDS)的孤儿药物指定，该资格Aspacytarabine 分别在美国和欧洲被批准用于治疗 AML 和 MDS 以及 AML 后，Biosight 将获得七年和十年的市场独占权。

最近完成的一项2b期研究评估了阿斯帕西拉滨作为单药一线 AML 治疗的结果，证明了安全性和令人印象深刻的单药活性。正在进行其他研究以评估阿司帕胞苷作为复发性或难治性 MDS 或 AML 患者的二线治疗。