MN-001 (tipelukast) 是一种新型、口服生物利用的小分子化合物,被认为通过多种机制发挥其作用,在临床前模型中产生抗炎和抗纤维化活性,包括白三烯 (LT) 受体拮抗作用、抑制磷酸二酯酶(PDE)(主要是 3 和 4),以及抑制 5-脂氧合酶 (5-LO)。5-LO/LT 通路已被假定为纤维化发展的致病因素,MN-001 对 5-LO 和 5-LO/LT 通路的抑制作用是治疗纤维化的新方法。MN-001 已被证明可以下调促进纤维化的基因表达,包括 LOXL2、1 型胶原蛋白和 TIMP-1。MN-001 还被证明可以下调促进炎症的基因表达,包括 CCR2 和 MCP-1。此外,
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