氯酸氯喹
中文名称:磷酸氯喹
中文同义词:磷酸氯化喹啉;磷酸氯喹;二磷酸氯喹;氯喹二磷酸盐;磷酸氯喹原料;氯酸氯喹;磷酸氯喹-D5;氯喹啉二磷酸盐
英文名称:Chloroquinediphosphate
英文同义词:chloroquinebis;ARALENPHOSPHATE;CHLOROQUINEDIPHOSPHATE;CHLOROQUINEDIPHOSPHATESALT;CHLOROQUINEPHOSPHATE;7-CHLORO-4-OXO-1H-QUINOLINE-3-CARBOXYLICACID;n-(7-chloro-4-quinolinyl)-n,n-dimethyl-1,4-pentanediaminediphosphatesalt;N4-(7-CHLORO-4-QUINOLINYL)-N1,N1-DIMETHYL-1,4-PENTANEDIAMINEDIPHOSPHATE
CAS号:50-63-5
分子式:C18H32ClN3O8P2
分子量:515.86
EINECS号:200-055-2
相关类别:中间体;化学试剂;杂化;原料;有机化工中间体;生化试剂-其他化学试剂;天然产物及提取物-植物药原料;化工原料;其他生化试剂;原料药;有机化工原料;医药原料;其他科研原料药;小分子抑制剂;小分子抑制剂,天然产物;疟疾症状的抑制性预防;生化试剂;其他原料药;医药原料药-科研原料;有机化学;API;Heterocycles;Intermediates&FineChemicals;Pharmaceuticals;MiscellaneousEnzyme;ARALEN;Inhibitors
Mol文件:50-63-5.mol
磷酸氯喹性质
熔点 200°C(dec.)(lit.)
储存条件 DesiccateatRT
溶解度 H2O:50mg/mL,clear
酸度系数(pKa) pKa8.10(H2Ot=20c=0.0025)(Uncertain)
形态s olidPH值pH(100g/l,25℃):3.8~4.3
水溶解性Solubleinwater
Merck 14,2163
BRN 4223142
InChIKey QKICWELGRMTQCR-UHFFFAOYSA-N
CAS数据库50-63-5(CASDataBaseReference)EPA化学物质信息Chloroquinediphosphate(50-63-5)
磷酸氯喹 用途与合成方法
概述 磷酸氯喹属4-氨基喹啉类抗疟药,能抑制疟原虫裂殖体的核酸合成,干扰疟原虫的生长繁殖,对疟原虫红内期裂殖体有高效杀灭作用。
药理作用 磷酸氯喹与核蛋白有较强的结合力,通过其喹啉环上带负电的7-氯基与DNA鸟嘌呤上的2-氨基接近,使氯喹插入到DNA的双螺旋两股之间。Chemicalbook与DNA形成复合物,从而阻止DNA的复制与RNA的转录。氯喹还能抑制磷酸掺入疟原虫的DNA与RNA,由于核酸的合成减少,而干扰疟原虫的繁殖。
制备 一种磷酸氯喹的生产工艺,包括:①盐基制备;②成盐;③精制。
抑制新冠病毒 2020年2月4日,中国科学院武汉病毒研究所/生物安全大科学研究中心与军事科学院军事医学研究院国家应急防控药物工程技术研究中心开展联合研究,在抑制2019新型冠状病毒(2019-nCoV)药物筛选方面取得重要进展。该研究表明,在VeroE6细胞上,瑞得西韦(Remdesivir,GS-5734)对2019-nCoV的半数有效浓度EC50=0.77uM(微摩尔每升),选择指数SI大Chemicalbook于129;磷酸氯喹(Chloroquine)的EC50=1.13uM,SI大于88,说明上述两种药物在细胞水平上能有效抑制2019-nCoV的感染,其在人体上的作用还有待临床验证。瑞得西韦(Remdesivir,GS-5734)是核苷类似物,目前在刚果(金)开展治疗埃博拉出血热的Ⅱ和Ⅲ期临床研究。磷酸氯喹(Chloroquine)于上个世纪40年代起用于治疗疟疾,后用于治疗类风湿性关节炎等。
用途 抗疟药及抗阿米巴药,用于控制疟疾病状、疟疾症状控制性预防及阿米巴肝脓肿等用途 抗疟疾化合物
安全信息
危险品标志 Xn
危险类别码 22-40-20/21/22
安全说明 22-24/25-36
危险品运输编号 1544
WGKGermany 3
RTECS号 VB2450000
F 10
HazardClass 6.1(b)
PackingGroup III
海关编码 2933492250
毒性 LD50oralinrat:623mg/kg
关键字: 50-63-5;氯酸氯喹;
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