中文别名:氟哌酸
英文名称:norfloxacin
英文别名:Norfloxacine
质量标准 CP2005
性状: 本品为类白色至淡黄色结晶性粉末;
无臭,味微苦;在空气中能吸收水 分,遇光色渐变深。
本品在二 甲基甲酰胺中略溶,在水或乙醇中极微
中文同义词:氟哌酸;诺氟沙星;1-乙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-7-
(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸;氟沙星;诺氟沙星(烟酸盐酸);
1-乙基-6-氟-4-氧代-7-哌嗪-1-基-1,4-二氢-喹啉-3-甲酸
英文名称:Norfloxacin
CAS号:70458-96-7
分子式:C16H18FN3O3
分子量:319.33
EINECS号:274-614-4
氟哌酸 用途与合成方法
化学性质 类白色至淡黄色结晶性粉末,无臭,味微苦。
暴露在空气中易吸湿,形成半水合物。遇光色渐变深。
25℃时的溶解度(mgm1):水0.28,甲醇0.98,乙醇1.9,
丙酮5.1,氯仿5.5,乙醚0.01,苯0.15,乙酸乙酯0.94,
辛醇5.1,冰乙酸340。易溶于酸性或碱性溶液,略溶于二甲*基甲酰胺。
在水中的溶解度取决于pH值,在pH<5或pH>10时快速增加。
熔点218-224℃,也有报道熔点220-221℃。
用途 具有广谱高效的抗菌作用,治疗范围广,口服吸收好,
毒性低,临床上主要用于尿路感染、胆道感染、肠道感染的治疗,疗效显著。
用途:氟哌酸昌日本杏林公司1978年开发的第三代喹诺酮类抗菌剂。
具有抗菌谱广、抗菌力强的特点。对大肠杆菌、肺炎干菌、产气杆菌、
阴沟杆菌、变形杆菌、沙门氏菌属、志贺氏菌属、枸橼酸杆菌属
及沙雷氏菌属等遥植树菌科细菌具有强大的抗菌作用。
临庆用于敏感菌所致泌尿系统、肠道、乎吸系统、外科、妇科、
五官科及皮肤科等感受染性疾病。还应用于治疗淋病。
用途:抗菌药,用于治疗上呼吸道感染,泌尿系统、胃肠道系统细菌感染,
对胆道、外科、妇产科等感染亦有较好疗效
生产方法 邻二氯苯经硝化,或对硝基氯苯经氯化均可得3,4-二氯硝基苯。
再在二甲亚砜中,和氟化钾回流,氟化得3-氯-4-氟硝基苯。
在盐酸或乙酸水溶液存在下,用铁粉还原成3-氯-4-氟B胺。
接着和原甲酸三乙酯及丙二酸二乙酯(生成乙氧基亚甲基丙二酸二乙酯)
在硝酸铵存在下回流,得缩合产物。在液体石蜡或二苯醚中加热环合,
生成7-氯-6-氟-4-羟 基喹啉-3-羧酸乙酯。进行乙基化后,
再水解得乙基化产物。最后与哌嗪缩合得诺氟沙星。
其工艺比较成熟,收率较高,一般能达到40%~65%,
但7位引入哌嗪基时,6位氟原子被取代的副产物可占25%,
分离困难,影响收率。以对硝基氯苯计总收率为8%以上。
溶解;在醋酸、盐酸或氢氧化钠溶液中易溶。
特点:
A.为类白色至淡黄色晶粉,味微苦,在空气中能吸收水分、
遇光色渐变深。难溶于水或乙醇。在醋酸、盐酸、烟酸
或氢氧化钠溶液中易溶。兽医上常用其烟酸盐和乳酸盐。
B.抗菌谱广。
C.内服吸收迅速。
药理作用:广谱抗菌药物,对支原体和多数革兰氏阴性菌
(如大肠杆菌、沙门氏菌、巴氏杆菌及绿脓杆菌等)有较强杀菌作用,
对革兰氏阳性球菌(如金葡菌)亦有作用。
适应症:适用于敏感菌引起的消化道、呼吸道、泌尿道、
皮肤感染和支原体病。如:仔猪黄痢、仔猪白痢及鸡大肠杆菌病、鸡白痢等。
用法与用量:
A. 混饲:每1000公斤饲料,禽类100~200克(以诺氟沙星计,下同);
混饮:每升水,禽50~100毫克,预防量减半。
B. 内服:一次量,每公斤体重,禽10毫克,仔猪、犊牛、马、狗、
兔10~20毫克,一日2次。
C. 肌肉注射:一次量,每公斤体重,禽、猪5毫克;
狗、兔10毫克,一日2次。
注意事项:
A. 犬、猫内服本品可出现胃肠反应(厌食、呕吐、腹泻)
B. 休药期:鸡1日,产蛋鸡禁用。
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