帕马考昔,4-(3-(3-fluorophenyl)-5,5-dimethyl-4-oxo-4,5-dihydrofuran-2-yl)benzenesulfonamide

帕马考昔；301692-76-2

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更新日期	2025-12-04

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中文名称:帕马考昔	英文名称:4-(3-(3-fluorophenyl)-5,5-dimethyl-4-oxo-4,5-dihydrofuran-2-yl)benzenesulfonamide
CAS:301692-76-2	产地: 陕西
纯度规格: 98%	产品类别: 中间体

英文名	5-{4-(aminosulfonyl)phenyl}-2,2-dimethyl-4-(3-fluorophenyl)-3(2H)-furanone
英文别名	更多

描述	Polmacoxib（CG100649）是一流的口服活性非甾体抗炎药（NSAID），是COX-2（IC50约为0.1μg/ml）和碳酸酐酶的双重抑制剂[1]。Polmacoxib在小鼠模型中抑制大肠腺瘤和肿瘤生长[2]。
相关类别	研究领域 >> 癌症信号通路 >> 免疫及炎症 >> COX 信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 碳酸酐酶
靶点	COX-2:0.1 μg/mL (IC50) carbonic anhydrase
体外研究	与塞来昔布相比，Polmacoxib（CG100649）（0-1μg/ml；24小时；HCA-7和HT-29细胞）在较低浓度下可抑制人类结肠癌细胞中的COX-2活性和PGE2生成[2]。
体内研究	Polmacoxib（7 mg/kg；p.o.，每天8周）抑制ApcMin/+小鼠的肠息肉形成[2]。Polmacoxib（7-15 mg/kg；p.o.，从注射后第27天到第111天每天；裸鼠；皮下异种移植小鼠模型）分别减少肿瘤体积和肿瘤重量58%和48%，而塞来昔布治疗后分别减少48%和36%[2]。Polmacoxib（7-15 mg/kg；p.o.；从第14天开始，持续8周；无胸腺nu/nu小鼠；原位异种移植小鼠模型）抑制原位异种移植小鼠模型中的结直肠癌生长，使用7 mg/kg或使用15 mg/kg将肿瘤重量减少70%或83%，相比之下，使用500 mg/kg塞来昔布治疗后，肿瘤重量减少了类似的70%[2]。
参考文献	[1]. Kim SH, et al. CG100649, a novel COX-2 inhibitor, inhibits colorectal adenoma and carcinoma growth in mouse models. Invest New Drugs. 2014;32(6):1105-1112. [2]. Flick AC, et al. Synthetic Approaches to the New Drugs Approved During 2015 [published correction appears in J Med Chem. 2017 Oct 26;60(20):8680]. J Med Chem. 2017;60(15):6480-6515.

分子式	C18H16FNO4S
分子量	361.38700
精确质量	361.07800
PSA	94.84000
LogP	4.50040

关键字：帕马考昔;4-(3-(3-fluorophenyl;301692-76-2;生产厂家;

公司简介

陕西缔都医药化工有限公司是由缔都工业集团投资与国内研究所人员共同兴建的集研发、生产、销售于一体的高科技企业。涉及煤化等基础业务，医药及中间体业务，定制产品业务，新材料产品业务等化工品业务。公司成立于2016年8月16日，现注册资本壹仟万万人民币，注册地址位于西安高新区，配套产业和辅助设施齐全，交通方便。公司经营范围有化学原料药、中间体、新型有机光电材料、精细化学品，定制开发业务，其他化学品业务，公司具有进出口贸易自主经营权。

成立日期	2020-12-28 （6年）	注册资本	100万
员工人数	1-10人	年营业额	￥ 100万以内
主营行业	中间体,医药原料	经营模式	工厂

陕西缔都新材料有限公司

VIP 3年

公司成立：6年
注册资本：100万
企业类型：工厂
主营产品：材料中间体，医药中间体，农药中间体等
公司地址：陕西省宝鸡市凤翔区长青工业园区

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