硝苯地平 化学名称:1,4-二氢-2,6-二甲基-4-(2-硝基苯基)-3,5-吡啶二羧酸二甲酯 中文同义词: 利心平;硝苯吡啶;硝苯啶;硝基地平;1,4-二氢-2,6-二甲基-4-(2-硝基苯基 )-3,5-吡啶二羧酸二甲酯;心痛定;硝苯地平;硝苯地平(心痛定 英文名称: Nifedipine CAS号: 21829-25-4 分子式: C17H18N2O6 分子量: 346.34 EINECS号: 244-598-3 化学性质 黄色结晶。熔点172-174℃。易溶于丙酮、氯仿、乙酸乙酯,溶于热甲醇, 不溶于水。遇光易变质。 质量标准:CP/USP 包装:25KG 纸板桶 用途 长效冠脉扩张药。本品能增加冠脉血流量,减少心肌耗氧量。用于急慢性冠 脉功能不全,成其是心绞育及心肌梗塞。 药理作用 硝苯地平又称心痛定、利心平、硝苯吡啶,是一种二氢吡啶类钙拮抗剂,能抑 制心肌和血管平滑肌对Ca2+的摄取,扩张冠状动脉,增加冠状动脉血流量,提高心肌对缺 血的耐受性,同时能扩张周围小动脉,降低外周血管阻力,缓解冠状动脉痉挛,增加冠 脉流量,改善心肌缺氧,从而使血压下降。小剂量扩张冠状动脉时并不影响血压,为较 好的抗心绞痛药。用于预防和治疗冠心病心绞痛,对呼吸功能无不良影响,特别是对 冠状动脉痉挛所致的心绞痛及患有呼吸道阻塞性疾病的心绞痛效果,其疗效优于β 受体阻滞剂。也适用于各种类型的高血压,包括重度及顽固性高血压。治疗顽固性充血 性心力衰竭可长期服用本品。还用于治疗原发性肺动脉高压、弥漫性食管痉挛及支气管 哮喘、十二指肠球部溃疡、尿道梗阻、运动性哮喘、贲门失弛缓症等。 硝苯地平对血管平滑肌具一定选择性,对心脏的直接负性肌力作用及变性作用较弱,故 全身给药不引起心率减慢而表现为心率反射性增加。 生产方法 将邻硝基苯甲醛、乙酰乙酸甲酯、甲醇、氨水一起回流反应,然后冷冻、结 晶,过滤得硝苯地平粗品。粗品用甲醇重结晶即得成品,收率50%。 *********************** ***********************
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