来氟米特|75706-12-6代理直销的价格#各种医药原料

来氟米特

中文同义词: 5-甲基-N-[4-(三氟甲基)苯基]-4-异噁唑甲酰胺;来氟米特;霉酚酸

酯杂质;来氟洛米;5-甲基-N-[4-(三氟甲基)苯基]-4-异唑甲酰胺;5-甲基-N-[4-(三氟

甲基)苯基]异噁唑-4甲酰胺;来氟米特-D4

英文名称: Leflunomide

CAS号: 75706-12-6

分子式: C12H9F3N2O2

分子量: 270.21

含量:98%

包装：1kg/铝箔袋

注意事项 1,对来氟米特及其代谢产物过敏者、孕妇或可能怀孕的妇女及哺乳期妇女禁用。

2,严重肝脏损害和乙肝或丙肝血清学指标阳性的患者慎用。服药期间定期检查ALT和白细胞。

3,免疫缺陷、未控制的感染、活动性胃肠道疾病、肾功能不全、骨髓发育不良的患者慎用。

4,准备生育的男性应考虑中断治疗，同时服用消胆胺。

5,在本品治疗期间接种免疫活疫苗的效果和安全性没有临床资料，因此服药期间不应使用免疫活疫苗。

6,对儿童应用本品的疗效和安全性还没有研究，故年龄小于18岁的患者建议不要使用本品。

7,如果剂量过大或出现毒性时，可以口服消胆胺或活性炭促进来氟米特的排出。

8,本品活性代谢物能够引起双氯芬酸、布洛芬、甲苯磺丁脲的血药浓度升高13%～50%，

而合用利福平可使活性代谢物的血药浓度升高约40%。另外，本品可能增加甲氨蝶呤的肝毒性。

化学性质 白色结晶性粉末，熔点166.5℃。

用途 氢化乳清酸脱氢酶抑制剂，具有免疫抑制和抗炎作用，用于治疗成人活动性

类风湿性关节炎。

用途 消炎镇痛药

用途 非甾体抗炎药.

用途 为抗类风湿性关节炎药

生产方法 乙酰乙酸乙酯、原甲酸三乙酯和醋酐一起回流至原料完全反应，约5h。

蒸馏收集140 150℃/1.87kPa的馏分，得化合物(I)，收率85%。

化合物(I)溶于无水乙醇，在10-15℃和1h中滴加盐酸羟胺、乙酸钠和水的混合液。滴毕再反应约

8h。加入浓盐酸和冰乙酸，回流5h。减压浓缩至1/2体积，冷却至10℃以下，过滤，乙醇-水重

结晶，得化合物(Ⅱ)，为白色结晶粉末，熔点145-146.5℃，收率80%。

化合物(II)溶于甲苯，在50-55℃滴加氯化亚砜，回流3h。浓缩，分馏，收集78-79℃/1.87kP

a的馏分，得化合物(III)，收率75%。

对三氟甲基苯胺和三乙胺溶于二氯甲烷，在0-5℃滴加化合物(Ⅲ)。再在25--30℃反应3h。加

水，分出有机层，水洗，饱和食盐水洗，干燥。减压浓缩至1/3体积，加入石油醚，冷却，过

滤，乙酸乙酯重结晶，得白色结晶粉末的来氟米特，熔点166～167℃，收率81%。





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