卡马西平是一种钠通道阻滞剂,是一种抗惊厥药物。 靶标:钠通道卡马西平抑制[3H]蝙蝠毒素A 20-α-苯甲酸酯(BTX-B)与IC50为131μM的电压敏感钠通道受体位点的结合,以减少大鼠脑突触体中钠通道离子通量的活化。在没有蝙蝠毒素的情况下,卡马西平不会改变基础125I标记的蝎子毒素与突触体的结合,但是当加入蝎曲毒素(1.25μM)时,卡马西平以浓度依赖性方式抑制蝎毒素依赖性增加蝎毒素结合,在生物碱毒素结合位点介导的IC50为260μM,这些都不影响[3H]石房毒素结合[1]。25mg/kg的卡马西平以剂量依赖性方式显着增加纹状体和海马多巴胺(DA),3,4-二羟基苯丙氨酸(DOPA),3,4-二羟基苯乙酸(DOPAC)和高香草酸(HVA)的细胞外水平,而50mg / kg的卡马西平显着降低纹状体DA和DOPA以及海马HVA的总水平,但对纹状体DOPAC和HVA的总水平以及海马DA没有影响, 多巴和多帕克[2]。
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