9002-96-4 维生素E聚乙二醇琥珀酸酯；托可索仑;TPGS|结构式|中间体|工艺方法|科研材料|应用

9002-96-4 维生素E聚乙二醇琥珀酸酯；托可索仑;TPGS|结构式|中间体|工艺方法|科研材料|应用

【性质】

TPGS，即天然来源维生素E的水溶性衍生物，类白色或淡黄色的蜡状固体，近乎无味，能溶于水，也能溶于乙醇等大多数极性有机溶剂。它是两亲的，与水混溶的，形成多种液晶相。 赋形剂熔点37-41℃并且在温度≤200℃时是热稳定的。

【功能】

1）  作为增溶剂：

TPGS通过抑制外排流量从而增加了安普那韦的渗透性。安普那韦是新型的HIV蛋白酶抑制剂。目前美国已有将TPGS作为辅料的安普那韦产品上市，如Agenerase™口服液和胶囊。也有研究报道，TPGS的胶束增溶作用增加了雌二醇的溶解度和经皮渗透量。TPGS与环孢霉素A合用后，增加了环孢霉素A的溶解度，从而提高了环孢霉素A的生物利用度。

2）  应用于固体分散技术：

在TPGS药物混合物中加入水溶性的辅料，如乳糖、甘露醇、羟丙甲基纤维素等，以加快药物的释放。加疏水性的辅料，如蜡类，可以减慢溶出。另外，还可在胶囊的底部加入可膨胀性的辅料，其遇水后膨胀从而推动液晶基质进入到肠道中。

3）作为增塑剂

TPGS作为增塑剂减少了聚合物分子间的相互作用，从而使聚合物链更易移动，为聚合物分子提供了更大的自由移动空间，从而使膜更有伸展性与弹性。

4）作为乳化剂

TPGS具有两亲性，试验表明不论在水相还是油相，TPGS都有如此高的包封率。

5）作为吸收促进剂

D-α-生育酚聚乙二醇1000琥珀酸酯可以容易地吸收在动物和人的胃肠道中。

6）其他

TPGS常温下呈蜡状固体，作为眼用制剂载体应用时黏度较大，能延长在角膜表面的滞留时间，刺激性小，还能显著增加难溶性药物在眼内的溶解度。也有报道，以TPGS为表面活性剂，将糖皮质类固醇二丙酸氯地米松制成喷雾剂，通过鼻腔内给药治疗呼吸道疾病。

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