吉非替尼，易瑞沙，Gefitinib，184475-35-2，原料

中文名称

吉非替尼中文同义词吉非替尼;易瑞沙(阿斯利康公司的抗肿瘤新药);易瑞沙(吉非替尼);N-(3-氯-4-氟苯基)-7-甲氧基-6-(3-吗啉-4-丙氧基)喹唑啉-4-胺、吉菲替尼、易瑞沙;湖北吉非替尼原料药;4-[(3-氯-4-氟苯基)氨基]-6-[3-(4-吗啉基)丙氧基]-7-甲氧基喹唑啉;N-(3-氯-4-氟苯基)-7-甲氧基-6-(3-吗啉-4-丙氧基)喹唑啉-4-胺;N-(3-氯-4-氟苯基)-7-甲氧基-6-(3-吗啉丙氧基)喹唑啉-4-胺;吉非替尼英文名称Gefitinib英文同义词N-(3-Chloro-4-fluoro-phenyl)-7-methoxy-6-(3-morpholin-4-ylpropoxy)quinazolin-4-amineGefitinib;Gefitinib,>=99%;N-(3-Chlor-4-fluorophenyl)-7-[methoxy-6-[(3-morpholin-4-yl)propoxyl]-quinazolin-4-yl]amine;GEFITINIBRELATEDCOMPOUND;GefitinibN-(3-Chloro-4-fluoro-phenyl)-7-methoxy-6-(3-morpholin-4-ylpropoxy)quinazolin-4-amine;IRESSA;GEFITINIB;n-(3-chloro-4-fluoro-phenyl)-7-methoxy-6-(3-morpholin-4-ylpropoxy)quinazolin-4-amineCAS号184475-35-2分子式C22H24ClFN4O3分子量446.9EINECS号643-034-7

吉非替尼性质

熔点119-1200C沸点586.8±50.0°C(Predicted)密度1.322±0.06g/cm3(Predicted)储存条件roomtemp溶解度SolubleinDMSO(upto40mg/ml)orinEthanol(upto4mg/ml).酸度系数(pKa)Chemicalbook7.00±0.10(Predicted)形态powder颜色whitetobeige稳定性Stablefor2yearsfromdateofpurchaseassupplied.SolutionsinDMSOorethanolmaybestoredat-20°Cforupto1month.

抗肿瘤靶向治疗药物

吉非替尼是由英国阿斯利康公司研制开发的一种特异性较高的抗肿瘤靶向治疗药物,是个用于治疗非小细胞肺癌的分子靶向药物，通过选择性地抑制表皮生长因子受体酪氨酸激酶(EGFR-TK)的信号传导通路而发挥作用。表皮生长因子(EGF)是一种相对分子质量为6.45×103的多肽，能与靶细胞膜上的表皮生长因子受体(EGFR)结合产生生物效应。而EGFR是一种酪氨酸激酶(TK)型受体，当它与EGF结合后能促进受体内的TK激活，导致受体酪氨酸残基自身磷酸化，提供持续分裂信号到细胞内，引起细胞增殖、分化。EGFR在人类组织中大量存在，在恶性肿瘤中呈高表达。吉非替尼通过阻断细胞表面EGFR信号传导通路，阻碍肿瘤的生长、转Chemicalbook移和血管生成，并可诱导肿瘤细胞的凋亡。2002年8月，吉非替尼首先作为非小细胞肺癌一线治疗药物在日本上市，商品名为易瑞沙。2003年5月，美国食品药品管理局批准吉非替尼成为经铂类抗癌药和多西紫杉醇化疗无效的晚期非小细胞肺癌患者的三线单药治疗药物。目前已被澳大利亚、日本、阿根廷、新加坡和韩国等国批准应用于晚期非小细胞肺癌的治疗。2005年2月28日，中国食品药品监督管理局批准吉非替尼用于治疗既往接受过化疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。目前尚未被批准用作晚期NSCLC的一线治疗。2009年7月1日，欧盟药品管理局正式批准吉非替尼用于成人的EGFR基因突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌一线、二线和三线的治疗。

不良反应耐受性较好，大多不良反应轻微并且可逆，而且与细胞毒药物的典型不良反应完全不同。常见的不良反应为腹泻、恶心、皮疹、痤疮、呕吐和无力等，发生率在20％以上，因为药物不良反应而停止治疗的患者仅有1％。偶尔可发生急性间质性肺炎，部分患者甚至可致死亡，因此，如果患者出现气短、咳嗽和发热Chemicalbook等呼吸道症状加重，应该立即中断治疗，并查明是否为间质性肺炎。吉非替尼不宜用于妊娠期妇女，哺乳期妇女在治疗期间应停止母乳喂养。用途吉非替尼是一种选择性表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂用途表质生长因子受体洛氨酸激酶(EGFRTK)抑制剂。用于治疗非干细胞性肺癌。但副作用较大。