中文名称阿维巴坦钠中文同义词阿米巴坦钠盐;阿维巴坦杂质1;阿维巴坦钠;阿维巴坦中间体4;AVIBACTAMSODIUMSALT\N阿维巴坦钠;阿维巴坦;硫酸单[(1R,2S,5R)-2-(氨基羰基)-7-氧代-1,6-氮杂双环[3.2.1]辛-6-基]酯钠盐;阿维巴坦杂质30英文名称NXL104英文同义词AvibactaMSodiuMSalt;NXL104;SulfuricAcidMono[(1R,2S,5R)-2-(aMinocarbonyl)-7-oxo-1,6-diazabicyclo[3.2.1]oct-6-yl]EsterSodiuMSalt;Avibactam(sodium);AvibactaMSodiuMNXL104;sodium(1R,2S,5R)-2-carbamoyl-7-oxo-1,6-diazabicyclo[3.2.1]octan-6-ylsulfate;(2S,5R)-7-Oxo-6-(sulfooxy)-1,6-diazabicyclo[3.2.1]octane-2-carboxamidemonosodiumsalt;(2S,5R)-1,6-diazabicyclo[3.2.1]octane-2-carboxamide7-oxo-6-(sulfoxy)monosodiumsaltCAS号1192491-61-4分子式C7H12N3NaO6S分子量289.24
阿维巴坦钠性质熔点>208°C(dec.)储存条件Sealedindry,RoomTemperature溶解度DMSO(Slightly),MethanolChemicalbook(Slightly,Heated,Sonicated),Water(Slightly,Sonicated)形态Solid颜色WhitetoOff-White
简介
阿维巴坦(avibactam,NXL-104)属于二氮杂双环辛酮化合物,是目前最被看好的非β-内酰胺类抑制剂，其本身并没有明显的抗菌活性,但能抑制A型(包括ESBL和KPC)和C型的β-内酰胺酶。因此Chemicalbook,与各类头孢和碳青霉烯抗生素联合使用时,具有广谱抗菌活性,尤其是对含有超广谱β-内酰胺酶的大肠杆菌和克雷伯肺炎杆菌、含有超量AmpC酶的大肠杆菌以及同时含有AmpC和超广谱β-内酰胺酶的大肠杆菌的活性显著。
作用机制β-内酰胺酶丝氨酸亲核进攻阿维巴坦酰胺键，开环形成共价结合物，得酶-抑制剂复合体，为酶抑制形式，且不发生水解，再经环合形成内酰胺环又得阿维巴坦。亲核进攻导致开环的速率远远大于环合，致使Chemicalbookβ-内酰胺酶基本处于抑制状态。在此过程中，阿维巴坦自身结构可经逆反应恢复，因而具有长效的抑酶作用。阿维巴坦是一种具有非内酰胺结构支架的新型β-内酰胺酶抑制剂，不可逆地抑制结核分枝杆菌的内酰胺酶。
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