甲苯磺酸索拉非尼

中文名称

甲苯磺酸索拉非尼中文同义词甲苯磺酸索拉非尼(标准品);4-{4-[3-(4-氯-3-三氟甲基苯基)酰脲]苯氧基}吡啶-2-甲酰胺甲苯磺酸盐;甲苯磺酸索拉非尼[晶型Ⅰ];索拉菲尼对甲苯磺酸10G;索拉非尼对甲苯磺酸盐;索拉非尼甲苯磺酸盐;SORAFENIB对甲苯磺酸酯INN;甲苯黄酸索拉菲尼

概述

对甲苯磺酸索拉非尼(sorafenibtosylate)，化学名为4-{4-［({［4-氯-3-(三氟甲基)苯基］氨基}羰基)氨基］苯氧基}-N-甲基吡啶-2-甲酰胺对甲苯磺酸盐，商品名Nexavar，由德国拜耳制药公司最先进行研制。对甲苯磺酸索拉非尼是一种多激酶抑制剂，可以用来治疗Chemicalbook癌症等疾病。2005年12月经美国FDA批准作为治疗晚期肾癌的一线药物首次上市，2009年8月经国家食品药品监督管理局批准正式在中国上市。甲苯磺酸索拉非尼，化学名称为4-{4-[3-(4-氯-3-三氟甲基-苯基)-酰脲]-苯氧基}-吡啶-2-羧酸甲胺-4-甲苯磺酸盐，是一种多激酶抑制剂。

作用

甲苯磺酸索拉非尼能同时抑制多种存在于细胞内和细胞表面的激酶，包括RAF激酶、血管内皮生长因子受体-2(VEGFR-2)、血管内皮生长因子受体-3(VEGFR-3)、血小板衍生生长因子受体-β(PDGFR-β)、KIT和FLT-3。由此可见，甲苯磺酸索拉非尼具有双重抗肿瘤效应，Chemicalbook一方面，它可以通过抑制RAF/MEK/ERK信号传导通路，直接抑制肿瘤生长；另一方面，它又可通过抑制VEGFR和PDGFR而阻断肿瘤新生血管的形成，间接抑制肿瘤细胞的生长。甲苯磺酸索拉非尼是迄今为止最有效的、通过全身给药治疗进展性肝癌的药物，并将有可能成为治疗该病的新的标准药物。

用途 

晚期肝癌治疗

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