NCGC00244536是高效的 KDM4B 抑制剂,IC50 值为10 nM。NCGC00244536 对快速生长的 AR 阴性 PC3 细胞具有高选择性 (IC50=40 nM),对永生化前列腺上皮细胞系 PrEC1 和 PrEC4 的选择性超过 100 倍。NCGC00244536 有效抑制 AR 阳性细胞系,包括 LNCaP 和 VCaP,IC50 处于亚微摩尔范围内,并消除雄激素刺激的 LNCaP 细胞生长。NCGC00244536 还有效抑制其他癌细胞系的生长,包括乳腺癌细胞系 MDA-MB2 和 MCF-7,微摩尔 IC50
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