口服后吸收差。肌内注射 0.5和 1.0g半小时后平均血药峰浓度分别为13和28μg/ml。30分钟静脉滴注舒巴坦0.5和1.0g,血药峰浓度分别为 20和 43μg/ml。T1/2为1小时。同时给予氨苄西林,舒巴坦血清浓度变化不大。静脉给药后舒巴坦可在各组织体液中检出,包括女性生殖器官、肠粘膜、腹腔液、组织间液等。细菌性脑膜炎患者静脉给舒巴坦1g和氨苄西林 0.8~2g,l~4小时后脑脊液中舒巴坦为0.5~12μg/ml。舒巴坦可透过胎盘到达胎儿,乳汁中亦可检出舒巴坦。舒巴坦主要自尿中排出,注射给药后 6小时,约 70%的原形药经肾排出,24小时尿中排出量为给药量的 85%。
[3]适应症
单独应用对淋球菌和脑膜炎球菌的周围感染有效;舒巴坦与氨苄西林或头孢哌酮联合治疗敏感细菌所致的呼吸道、尿路、妇产科、腹腔内、皮肤软组织、眼耳鼻喉科和骨关节感染以及败血症、脑膜炎等。 [4]
用法用量
舒巴坦/氨苄西林不能口服给药,其复方制剂(舒巴坦:氨苄西林=1:2)可用于静脉注射、静脉滴注或肌内注射。静脉注射时间至少 3分钟,静脉滴注 15~30分钟,肌内注射应作深部肌注,配以 0.5%利多卡因溶解可减少疼痛。成人每日剂量(以下均为两者联合剂量)为 1.5~12g,分为每 6小时或 8小时给药1次,自舒巴坦 0.5g及氨苄西林 1g,至舒巴坦4g及氨苄西林 8g。对不甚严重的感染可每 12小时给药1次。儿童、婴儿和新生儿每日剂量按体重150mg/kg,分为每 6~8小时给药 1次。舒巴坦的每天剂量不能超过 4g。病情严重者(如脑膜炎)可增加氨苄西林,但不增加舒巴坦剂量。早产儿和 1周的足月新生儿,给药间期一般为 12小时,每天相当于舒巴坦 50mg/kg和氨苄西林 100mg/kg。
为预防外科手术感染,在诱导麻醉时予以舒巴坦/氨苄西林联合制剂 1.5~3g,必要时每 6小时重复一次,至 24小时为止。
[制剂与规格]注射用舒巴坦-氨苄西林0.75g(含舒巴坦 0.25g+氨苄西林 0.5g)
氨苄青霉素和本品以2:1的比率联合应用.肌注,一次0.75g(其中本品为0.25g),一日2-4次;静注或静滴,一次1.5g,一日2-4次. [3]
禁用慎用
(1)交叉过敏反应:舒巴坦/氨苄西林禁用于对青霉类抗生素过敏者。
(2)舒巴坦/氨苄西林可透过胎盘到达胎儿,母乳中亦含有本品,虽其在孕妇、乳妇的应用尚无问题发生的报告 ,但应用时仍须权衡利弊。
(3)肾
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