安石榴甙；安石榴苷来源与活性

石榴皮提取物和分离的复合安石榴素对皮肤癣菌的抗真菌活性。[Pubmed：25260038]

Ann Clin 微生物抗菌剂。2014年9月5日;13(1):32.

皮肤癣菌物种感染表皮和附肢，通常具有严重的社会和健康经济后果。石榴果皮水醇提取物对皮肤癣菌真菌毛癣菌、红癣菌、犬小孢子菌和石膏菌均有活性。
方法与结果：
用石榴皮制备水醇提取物。将该粗提取物分馏并提交液-液分配，得到活性馏分，该馏分在Sephadex LH-20色谱柱中分馏，然后是Lobar色谱柱。使用光谱方法建立了活性化合物的结构。 石榴果皮粗提物对皮肤癣菌毛癣菌、红癣菌、犬小孢子菌和石膏癣菌均有活性，各属的MIC值分别为125 μg/ml和250 μg/ml。通过光谱分析分离并鉴定了安石榴苷。粗提取物和安石榴素显示出对真菌分生孢子和菌丝阶段的活性。细胞毒性试验显示真菌细胞比哺乳动物细胞具有选择性。
结论：
粗提物和安石榴苷对红毛蛾具有较强的抗真菌活性，是研究获得新型抗皮肤癣菌药物的良好靶点。

安石榴素抑制沙门氏菌毒力因子，具有抗群体感应潜力。[Pubmed： 25085489]

应用环境微生物。2014年10月;80(19):6204-11.

安石榴苷是石榴皮的重要组成部分，已被证明对几种食源性病原体具有抗菌活性，但其对病原体毒力的活性及其抗群体感应（抗QS）潜力的报道很少见。本研究探讨了安石榴素亚抑制浓度对沙门氏菌毒力因子和QS系统的疗效。
方法与结果：
采用肉汤微量稀释法测定10株沙门氏菌株的安石榴素MICs。采用动力试验和定量逆转录（RT）-PCR检测安石榴素对沙门氏菌毒力特性和QS相关基因的影响。几种沙门氏菌菌株的安宁钙化硬的MIC范围为250至1,000μg/ml。运动性试验显示，在1/16× MIC和1/32×MIC下，安石榴素显著降低了细菌的游泳和蜂群运动，这与RT-PCR试验中运动相关基因（fliA、fliY、fljB、flhC和fimD）的下调相对应。RT-PCR还显示，安石榴素下调了大多数与沙门氏菌毒力有关的选定基因的表达。此外，QS抑制试验表明，安石榴素剂量依赖性地抑制紫罗兰色杆菌对紫罗兰素的产生，并抑制沙门氏菌中QS相关基因（sdiA和srgE）的表达。此外，安石榴素显著降低了沙门氏菌对结肠细胞的侵袭（P<0.01），对粘附没有影响。
结论：
这些发现表明，安石榴素有可能被开发为预防沙门氏菌感染的替代或补充剂。

安石榴苷和安石榴素对对乙酰氨基酚诱导的大鼠肝损伤的抗氧化和保肝作用。[Pubmed：11351354]

Phytother Res. 2001年5月;15(3):206-12.

从Terminalia catappa L.的叶子中分离出安宁菌素和安石榴素，Terminalia catappa L.是一种分布在热带和亚热带海滩的组合科植物，用于治疗皮炎和肝炎。我们之前的研究表明，这两种化合物都具有抗氧化活性。
方法和结果：
本研究评价了安石榴素和安石榴素对对乙酰氨基酚诱导的大鼠肝脏毒性的抗肝毒活性。在评估血清中几种生化功能的变化后，对乙酰氨基酚给药使天冬氨酸氨基转移酶（AST）和丙氨酸氨基转移酶（ALT）水平升高，安石榴素和安石榴素降低。两种化合物也恢复了肝中央静脉周围的组织学变化和对乙酰氨基酚诱导的氧化损伤。数据显示，安石榴素和安石榴素都具有抗肝毒性活性，但大剂量治疗会加剧肝损伤。
结论：
这些结果表明，即使安石榴素和安石榴素在小剂量下具有抗氧化活性，用大剂量处理也可能诱发一些细胞毒性。

通过抑制NFAT活化对安石榴素的免疫抑制活性。[Pubmed：18466764]

Biochem Biophys Res Commun.2008年7月11日;371(4):799-803.

由于 T 细胞活化是自身免疫性疾病发展的核心，我们筛选了一个包含 1400 个草药提取物样品的天然产物库，以确定抑制 T 细胞活性的化合物。
方法和结果：
从石榴果实中分离出的安石榴素（PCG）被鉴定为一种有效的免疫抑制剂，基于其对活化T细胞核因子（NFAT）激活的抑制作用。PCG下调抗CD3/抗CD28刺激的小鼠脾CD4+ T细胞白细胞介素-2的mRNA和可溶性蛋白表达，抑制混合白细胞反应（MLR），而对细胞无细胞毒性。在体内，PCG处理抑制佛波醇12-肉豆蔻酸酯13-乙酸酯（PMA）诱导的小鼠慢性耳水肿，并减少发炎组织的CD3+ T细胞浸润。
结论：
这些结果表明，PCG可能是各种免疫病理治疗的潜在候选者。

安石榴素在体外和体内对人肠道病毒71的抗病毒活性。[Pubmed：23146421 ]

植物药。2012年12月15日;20(1):67-70.

人类肠道病毒71型是儿童手足口病的主要病原体之一，近年来在亚太地区大规模暴发疫情中造成死亡。目前临床上没有疫苗或抗病毒疗法。
方法和结果：
在这项工作中，我们研究了安石榴素在体外和体内对肠道病毒 71 的抗病毒作用。结果表明，安石榴素降低了病毒对横纹肌肉瘤细胞的细胞病变作用，IC₅₀）值为15 μg/ml。此外，用致死剂量的肠道病毒 71 攻击小鼠的安石榴素治疗通过抑制病毒复制降低了死亡率并缓解了临床症状。
结论：
我们的研究表明，安石榴素具有进一步开发作为针对肠道病毒71的抗病毒剂的潜力。

Punicalagin 通过抑制 TLR4 介导的 MAPK 和 NF-κB 活化来抑制 LPS 诱导的 RAW264.7 巨噬细胞的炎症。[Pubmed：24473904 ]

炎症。2014年6月;37(3):956-65.

安石榴素（2,3，六羟基二苯酚-没食子酰-D-葡萄糖，简称PUN）是从石榴中分离出的一种具有生物活性的鞣花素，在中国传统医学中广泛用于治疗炎症性肠病（IBD）、腹泻和溃疡。
方法和结果：
在这项研究中，我们检测了PUN在脂多糖（LPS）诱导的巨噬细胞中的抗炎潜力，并试图揭示其潜在的机制。结果表明，PUN（25、50或100μM）治疗可显著降低LPS诱导的RAW264.7细胞中一氧化氮）、前列腺素E2（PGE2）、白细胞介素（IL）-1β、IL-6和肿瘤坏死因子（TNF）-α的产生。分子研究表明，PUN通过抑制IκBα和p65的磷酸化来抑制上游介质核因子-κB的活化。结果还表明，PUN可以抑制丝裂原活化蛋白激酶（包括p38、c-Jun N-末端激酶和细胞外信号调节激酶）的磷酸化。
结论：
综上所述，我们观察到PUN可以抑制LPS诱导的炎症，可能是治疗炎症疾病的潜在选择。

安石榴素对大鼠脑缺血再灌注诱导氧化性脑损伤的神经保护作用。[Pubmed：25282190]

安石榴素通过抑制促炎细胞因子、上调 Bcl-2、下调 Bax 和半胱天冬酶-3 来减轻脑缺血再灌注损伤。[Pubmed：25555468]

分子细胞生化。2015年4月;402(1-2):141-8.

安石榴素 （PG） 是一种可水解的单宁化合物，存在于石榴 L.本研究旨在探讨安石榴素对大脑中动脉闭塞（MCAO）大鼠缺血再灌注（I/R）损伤的神经保护机制。
方法和结果：
将大鼠随机分为假治疗组、MCAO组和PG治疗组。安石榴苷（15 和 30 mg/kg），载体在 MCAO 前口服 7 天。用氯胺酮（100 mg/kg/im）、甲苯噻嗪（10 mg/kg/im）麻醉大鼠，闭塞2 h，再灌注22 h。评价安石榴素对行为缺陷和梗死体积、谷氨酸和钙水平以及炎性细胞因子肿瘤坏死因子-α（TNF-α）、白细胞介素-1β（IL-1β）、白细胞介素-6（IL-6）水平的影响。此外，通过蛋白质印迹法检测caspase-3、Bcl-2和Bax的表达。与MCAO组相比，安石榴素治疗的大鼠梗死体积呈剂量依赖性减少，行为缺陷显著改善。谷氨酸、钙、TNF-α、IL-1β和IL-6水平显著恢复。Western blotting结果显示，暴露于安石榴素时，Bcl-2的表达上调，caspase-3、Bax的表达下调。
结论：
从我们的结果可以得出结论，安石榴苷除了抑制兴奋性毒性外，还通过其抗炎、抗氧化作用对大鼠脑 I/R 损伤具有改善作用。它还通过调节 Bcl-2、caspase-3 和 Bax 蛋白表达来抑制细胞凋亡，这可能是 Punicalagin 发挥其神经保护作用的另一种机制。

2014 年 11 月至 12 月脑卒中疾病杂志;23(10):2869-78.

Punicalagin （PG） 是石榴中一种可水解的多酚。先前有报道称，它对缺氧诱导的缺血性脑损伤具有保护作用。它是一种有效的抗氧化剂。本研究旨在评估安石榴素对大脑中动脉闭塞（MCAO）大鼠局灶性脑缺血再灌注损伤的抗氧化潜力。
方法和结果：
将大鼠随机分为假、MCAO、安石榴素治疗组。在MCAO之前口服安石加素（15和30mg / kg）载体7天。用氯胺酮（100 mg/kg）、甲苯噻嗪（10 mg/kg）麻醉大鼠，闭塞2 h，再灌注22 h。再灌注 22 小时后评估神经功能缺损、脑水分含量 （BWC）、组织病理学变化和氧化应激标志物。与MCAO模型组相比，安宁加近素治疗显著降低了神经功能缺损评分和BWC。安石榴素减弱神经元损伤是通过下调丙二醛、钠钾腺苷三磷酸酶活性、一氧化氮、蛋白质羰基含量和线粒体产生的活性氧水平，上调超氧化物歧化酶、过氧化氢酶、谷胱甘肽过氧化物酶、还原谷胱甘肽、谷胱甘肽还原酶活性。
结论：
综上所述，这些结果表明，补充安石榴素治疗可凭借其抗氧化潜力有效改善脑缺血/再灌注引起的氧化损伤。