藤黄酸来源和活性

Gambogic acid 通过 ROS 介导的细胞凋亡使卵巢癌细胞对阿霉素敏感。[Pubmed：23436279]

细胞生化生物物理。2013年9月;67(1):199-206.

卵巢癌是一种对阿霉素有明显反应的人类恶性肿瘤。Gambogic acid 的抗癌活性已在体外和体内研究中得到测试。
方法和结果：
在这项研究中，我们发现Gambogic acid是一种天然化合物，可以通过ROS介导的细胞凋亡来增强阿霉素在卵巢癌中的抗癌活性。用 Gambogic acid、多柔比星或两者的组合处理铂类耐药人卵巢癌细胞系 （SKOV-3），以研究细胞增殖和细胞凋亡。我们发现，Gambogic acid 和多柔比星的组合会导致 SKOV-3 细胞中细胞活力的协同丧失，并且这种协同效应与细胞 ROS 积累增加相关。此外，体内结果显示，Gambogic acid 和 doxorubicin 联合使用对卵巢癌小鼠模型的肿瘤生长具有协同抑制作用。
结论：
综上所述，多柔比星联合甘博酸可能为增强卵巢癌对阿霉素的化学敏感性提供一种有前途的治疗策略。

Gambogic acid 通过抑制血管内皮生长因子受体 2 信号传导来抑制血管生成和前列腺肿瘤生长。[Pubmed：18339865 ]

癌症研究 2008 年 3 月 15 日;68(6):1843-50.

Gambogic acid （GA） 是 Gamboge hanburyi 的主要活性化合物，先前有报道称它通过靶向转铁蛋白受体和调节核因子-κB 信号通路来激活多种类型癌细胞系的凋亡。GA是否抑制血管生成，而血管生成对癌症和其他人类疾病至关重要，目前尚不清楚。
方法和结果：
在这里，我们发现GA在纳摩尔浓度下显着抑制人脐血管内皮细胞（HUVEC）的增殖、迁移、侵袭、管形成和微血管生长。在异种移植前列腺肿瘤模型中，我们发现GA使用GA的节律化疗可有效抑制肿瘤血管生成并抑制肿瘤生长，副作用低。 GA在激活细胞凋亡和抑制HUVECs的增殖和迁移方面比在人前列腺癌细胞（PC3）中更有效，这表明GA可能是通过低化学毒性的血管预防癌症治疗的潜在候选药物。此外，我们发现GA抑制了血管内皮生长因子受体2及其下游蛋白激酶（如c-Src、黏着斑激酶和AKT）的激活。
结论：
总之，这些数据表明 GA 抑制血管生成，可能是抗血管生成和抗癌治疗的可行候选药物。

甘黄酸在抗原诱导的关节炎大鼠模型中的有效抗炎和抗增殖作用。[Pubmed：24623960]

调解员 Inflamm。2014;2014:195327.

我们之前报道过在早期类风湿性关节炎 （RA） 中持续激活 caspase-1 并增加白细胞介素 （IL）-1β 水平。这些观察结果提出了一个假设，即除了肿瘤坏死因子 （TNF） 之外，靶向 IL-1β 通路的药物可能对早期 RA 治疗特别有效。我们最近发现Gambogic acid是一种有前途的治疗候选药物，可以同时阻断IL-1β和TNF的分泌。我们的主要目标是研究Gambogic酸给药是否能够减轻抗原诱导的关节炎（AIA）大鼠的炎症。
方法和结果：
在关节炎的早期和晚期对AIA大鼠施用Gambogic酸。在治疗期间评估炎症评分、踝关节周边和体重。在疾病进展 19 天后处死大鼠，并收集爪子样本进行组织学和免疫组织化学评估。 我们发现，在给药Gambogic酸后，关节的炎症得到了显着抑制。对治疗的大鼠进行组织学和免疫组织化学评估，发现关节结构正常，炎症浸润完全消失，细胞增殖。
结论：
本研究结果表明，甘白酸具有显著的抗炎特性，可构成治疗类风湿性关节炎等炎症性疾病的具有疗效的抗炎药原型。