1. 卡瓦吡喃酮 Kawain 和二氢甲基虫素是 Piper methysticum 的成分，具有抗惊厥、镇痛和抗焦虑特性。方法与结果：3.Kawain 和二氢甲藻毒素可逆地降低了 fp 的发生频率，浓度范围分别为 5 至 40 mumol/l 和 10 至 40 mumol/l。4.添加5 mumol/l Kawain和10 mumol/l dihydromethysticin的亚阈值浓度后fp频率降低表明两种药物都有添加作用。5.由于5-羟色胺-1A激动剂ipsapirone也具有抗焦虑作用，因此在另一组实验中将Kawain或二氢甲硫菌素的亚阈值浓度与ipsapirone的亚阈值浓度相结合。联合使用Kawain和ipsapirone或二氢methysticin和ipsapirone分别导致fp率降低至基线值的0.76和0.81。结论：6.研究结果表明，（i）Piper methysticum的单一成分可能具有累加作用，（ii）两种成分Kawain和二氢methysticin可能增强抗焦虑血清素-1A激动剂ipsapirone的作用，以及（iii）NMDA受体和/或电压依赖性钙通道的激活可能参与某些卡瓦-吡咯烷的基本作用机制。
方法和结果：在有和没有卡瓦提取物 （256 mg/kg） 共同给药和不同时给药的大鼠中测定卡瓦内酯 Kawain （100 mg/kg） 的口服药代动力学，以研究提取物对药物处置的影响。Kawain吸收良好，>90%的剂量在72小时内消除，主要是在尿液中。与单独使用Kawain相比，与卡瓦提取物共同给药使Kawain AUC（0-8 h）增加三倍，C（max）增加一倍。然而，用卡瓦提取物（256 mg / kg /天）进行7天预处理对第8天施用的Kawain的药代动力学没有影响。结论：卡瓦提取物 7 天预处理仅适度诱导肝脏 P450 活性。
Kawain、methysticin和二氢methysticin均属于kavalactones组，被鉴定为晚期糖基化终产物抑制剂。方法和结果：Kawain 和 methysticin 的 IC50 值分别为 43.5 ± 1.2 μM 和 45.0 ± 1.3 μM，这些化合物对体外蛋白糖基化的抑制明显优于已建立的参考化合物氨基胍 （IC50 = 231.0 ± 11.5 μM; p = 0.01）。Kawain和methysticin还抑制二羰基化合物的形成，二羰基化合物是晚期糖基化终产物形成过程中的中间体。结论：同样，Kawain 和氨基胍在低密度脂蛋白和亚油酸氧化中均阻止了硫代巴比妥反应物质的形成。此外，Kawain 和氨基胍通过螯合 Fe（3+） 和 Cu（2+） 来防止晚期糖基化终产物的形成，其效果是氨基胍的两到三倍。此外，Kawain延长了暴露于高葡萄糖的秀丽隐杆线虫的平均寿命。
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刘盼盼