研究甘草根和根瘤中的抗炎成分。方法与结果:采用大孔树脂、ODS柱层析法和半制备型HPLC对化合物进行分离纯化。通过LC-MS、1H-NMR和13C-NMR鉴定其结构。评估了 LPS 诱导的 RAW 264.7 巨噬细胞中 NO 产生的化合物的抗炎活性。它们的结构被鉴定为甘草素(1)、甘草素芋苷(2)、异甘草素(3)、异甘草素芋苷(4)、槐花异黄酮A(5)、甘氨酸呱呱F(6)、光甘露(7)、甘露甘肽(8)、柠檬黄素(9)和甘蓝素D(10)。结论:化合物1、3、5、6、8和9在一定程度上抑制RAW 264.7巨噬细胞中NO的产生。化合物 5、6 和 9 的抗炎作用在这项工作中首次报道。
尽管近年来癌症治疗取得了显著进展,但这种疾病仍然是一个严重的公共卫生问题。使用天然产品一直是并将继续是对抗恶性肿瘤的最有效方法之一。评估了来自非洲药用植物的 14 种化合物在四种人癌细胞系和正常成纤维细胞中的细胞毒性。 测试样品包括:β-菠菜甾醇 (1)、friedelanone (2)、16β-羟基羽扇豆醇 (3)、β-淀粉酸酯 (4)、醋酸羽扇豆醇 (5)、红杉醇 (6)、鼠李草素 (7)、欧洲素 3-O-鼠李糖苷 (8)、thonningiol (9)、Glyasperin F (10)、seputhecarpan B (11)、seputhecarpan C (12)、seputhecarpan D (13) 和 rheediaxanthone A (14)。方法与结果:采用中性红摄取(NR)法评价样品的细胞毒性;采用半胱天冬酶-Glo测定法、流式细胞术进行细胞周期分析和线粒体膜电位(MMP)以及分光光度法测定活性氧(ROS)水平,以检测MCF-7乳腺癌细胞中化合物9和13的作用方式。化合物 3、9-13 对 IC50 值低于 85 μM 的四种测试癌细胞系具有细胞毒性作用。化合物 9 和 13 在 4/4 和 3/4 测试细胞系中的 IC50 值分别低于 10 μM。9 的 IC50 值从 0.36 μM(针对 MCF7 细胞)到 5.65 μM(针对结肠癌 DLD-1 细胞)不等,13 的 IC50 值从 9.78 μM(针对 MCF7 细胞)到 67.68 μM(针对 HepG2 细胞)不等,参比药物阿霉素的 IC50 值从 0.18 μM(针对 HepG2 细胞)到 72 μM(针对 Caco-2 细胞)不等。化合物 9 和 13 诱导 Go/G1 细胞周期停滞,而多柔比星诱导 G2/M 停滞。这两个分子(9 和 13)还通过激活半胱天冬酶 3/7 和 9 以及增强 ROS 的产生来诱导 MCF-7 细胞凋亡。结论:化合物 9 和 13 是良好的细胞毒性植物化学物质,未来应进一步探索以开发对抗人类癌症的细胞毒性药物。
研究了从膨胀甘草提取物(GIE)中分离的Glyasperin F在ICR小鼠中的抗伤害作用。方法和结果:口服 GIE (1-100 mg/kg) 导致乙酸诱导的扭动反应的剂量依赖性减少。为了鉴定GIE中的活性抗伤害性化合物,使用中压液相色谱法从GIE的EtOAc层获得亚级分。从获得的子级分中,使用NMR和MS分析将口服(10mg / kg)在扭动试验和福尔马林试验的第二阶段中显示出抗伤害作用的亚级分鉴定为Glyasperin F。最后,证实了Glyasperin F在小鼠疼痛模型中的抗伤害作用。口服Glyasperin F(0.1-10mg/kg)在扭动试验和福尔马林试验的第二阶段均显示出剂量依赖性抗伤害感受作用。结论:综上所述,从GIE中分离出的Glyasperin F可用作进一步研究疼痛的主要化合物,并可用作从天然产物中提取的疼痛治疗新药。
研究桑树茎皮中的化学成分。方法与结果:采用色谱法分离纯化成分,并通过光谱法和化学分析阐明其结构。所有化合物都经过细胞毒性测试。从香椤茎皮中分离出11种化合物,分别是Glyasperin F(1)、broussoflavonol F(2)、lespedezaflavanone C(3)、异黄酮(4)、sanggenol B(5)、sanggenol L(6)、sanggenol D (7)、sanggenol G (8)、sanggenol A (9)、dihydroquercetin (10)和槲皮素(11)。结论:首次从桑椹中分离出化合物1-3。化合物 2、4-6 和 9 对 5 种人癌细胞表现出中等细胞毒性活性,IC50 值为 0.41-7.2 μg/mL。
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刘盼盼