本研究旨在探讨异叶素B(HB)对ECA-109人食管癌细胞粘附和侵袭的影响,并探讨其可能涉及的机制。方法和结果:进行细胞计数试剂盒 8 测定以确定细胞活力。用 HB(0、10、25 和 50 μM)处理 ECA-109 细胞 24 小时后测定细胞粘附和侵袭。采用Western blot分析法检测磷酸化(p-)ATK和对磷酸肌醇3-激酶(PI3K)水平,以及β-catenin蛋白水平。采用逆转录-定量聚合酶链反应和Western blot分析分别检测E-cadherin、波形蛋白、蜗牛、基质金属蛋白酶(MMP)2和MMP9的mRNA和蛋白表达水平。HB(10、25 和 50 μM)以剂量依赖性方式显着抑制 ECA-109 人食管癌细胞的粘附和侵袭。p-ATK、p-PI3K和β-catenin的表达水平明显降低。HB处理的ECA-109细胞中E-cadherin的表达水平升高,而蜗牛、波形蛋白、MMP 2和MMP 9的表达水平显著降低。此外,HB抑制了PI3K激活肽在ECA-109细胞中诱导的粘附和侵袭,并调节了蛋白表达水平。结论:HB 通过介导 PI3K/AKT/β-catenin 通路和调控粘附和侵袭相关基因的表达水平,有效抑制了人食管癌细胞的粘附和侵袭。
Heterophyllin B (HB) 是从 Pseudostellaria heterophylla 中分离得到的环状八肽。《中国药典》将异叶素B作为评价异叶假单胞菌的质量控制指标。方法和结果:建立并验证了一种快速、灵敏的 LC-ESI-MS/MS 方法,用于分析大鼠血浆中异叶素 B。样品制备包括固相萃取步骤,用于去除干扰物并预浓缩目标分析物 Heterophyllin B 和内标 N-乙酰半胱氨酸,然后通过 MS/MS 检测进行色谱分析。使用Hypersil GOLDTM C18色谱柱和含有10 mmol/L甲酸铵和0.1%甲酸的甲醇-水(60:40,v/v)混合物作为流动相,分离Heterophyllin B和N-乙酰半胱氨酸。在选定的反应监测模式下,对测定步骤进行了优化,以实现大鼠血浆中异叶素 B 的高选择性和灵敏定量。测定内和批间精密度(作为相对标准偏差)为≤9.1%,准确度在92.6%至102.7%之间。该验证方法成功应用于量化大鼠尾部静脉注射 2.08、4.16 和 8.32 mg/kg 异叶素 B 后长达 7 小时的异叶素 B 浓度。结论:LC-MS/MS方法鉴定了异叶素B及其所研究类似物的相关药代动力学参数。
太子参环肽B是一种植物环肽,以下是对其的详细介绍:
中文名:太子参环肽B
外文名:Heterophyllin B
CAS号:145459-19-4
分子式:C40H58N8O8
分子量:778.95(另有778.93732的说法,可能因不同测定方法或条件而略有差异)
性状:类白色粉末
化合物类型:氨基酸/肽类
密度:1.29±0.1g/cm3(20ºC 760Torr)或1.29g/cm3
沸点:1159.7ºC at 760mmHg
溶解性:可溶于甲醇、乙醇、DMSO等有机溶剂
来源:太子参环肽B来源于太子参这种植物,是植物界中发现的一种由常见氨基酸依肽键相连并环合而成的植物环肽。
太子参环肽B具有补气益血、生津、补脾胃的作用。
含量测定:太子参环肽B可用于药品、食品、化妆品等领域的成分鉴别和含量测定。
药理活性筛选:在药物研发过程中,太子参环肽B可作为候选药物进行药理活性筛选。
毒性研究:可用于评估药物或化合物的毒性作用。
制剂研究:在制剂研究中,太子参环肽B可作为参考物质或对照品。
保存条件:太子参环肽B应在2~8℃下避光保存,以确保其稳定性和活性。
注意事项:长时间暴露在空气中可能会导致含量降低,因此在使用过程中应注意密封保存。
太子参环肽B在市场上有多家供应商提供,价格因供应商、纯度、规格等因素而异。
消费者在购买时应选择信誉良好的供应商,并仔细核对产品信息以确保质量。
综上所述,太子参环肽B是一种具有多种药理活性的植物环肽,在医药、食品、化妆品等领域具有广泛的应用前景。在使用过程中,应注意保存条件和注意事项以确保其稳定性和活性。
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刘盼盼