多发性硬化症中的髓鞘丢失没有治疗方法,最终导致轴突变性,从而导致疾病的进展期。方法和结果:我们建立了一个多层次的平台,用于序贯筛选可重新用作脱髓鞘剂的药物。我们筛选了一个包含 2,000 种化合物(主要是美国食品和药物管理局 (FDA) 批准的化合物和天然产物)的库,用于小鼠少突胶质细胞前体 (OPC) 的细胞代谢活性,鉴定出 42 种具有显着刺激作用的分子。然后,我们表征了这些化合物对小鼠神经胶质培养物中OPC增殖和分化的影响,以及对器官型培养物中髓鞘形成和髓鞘再生的影响。三种分子,依达拉奉、5-甲基-7-甲氧基异黄酮和洛伐他汀,在所有筛选层级中都给出了阳性结果。我们通过重新测试化合物的独立储备液、分析其纯度和执行剂量反应曲线来验证结果。为了确定可能被修饰以增强化合物活性的化学特征,我们测试了化学类似物,并确定了依达拉奉可能对其活性至关重要的官能团。结论:在选定的脱髓鞘候选药物中,依达拉奉似乎具有浓厚的兴趣,考虑到该药物在日本已被批准作为急性缺血性中风和肌萎缩侧索硬化的神经保护剂。
甲氧基异黄酮 (5-甲基-7-甲氧基异黄酮) 是一种合成异黄酮, 健美运动员使用它的增效特性.最近的一项研究表明,甲氧基异黄酮代谢物可以在大麻素的尿液免疫测定筛查试验中诱导假阳性结果,并且只发现了一种代谢物。为提高对甲氧基异黄酮代谢途径的认识,采用超高效液相色谱四极杆飞行时间质谱(UPLC-Q-TOF)技术进行研究。方法和结果:尿液样本取自甲氧基异黄酮常规使用者。在酶水解和液-液萃取后,通过装有电喷雾电离源(ESI)的UPLC-Q-TOF分析样品,该电离源在正离子模式下运行。使用MS(E)方法获取质量数据。鉴定出5种代谢物。这些被分为两种代谢途径,这取决于B环羟基化之前是否先于甲氧基的O-去甲基化。甲氧基异黄酮及其代谢物的MS(E)质谱是异黄酮结构的特异性,揭示了1,3个逆向Diels-Alder碎裂和双CO损失。还观察到中性小分子 CO 和 H2O 以及黄酮类化合物中典型的自由基 CH3 的损失。结论:本研究展示了灵敏的 UPLC-Q-TOF 分析系统结合 MS(E) 收集碎裂数据的方法,能够快速阐明未知的外源性代谢。
7-甲氧基-5-甲基异黄酮(5-Methyl-7-methoxyisoflavone)是一种化学物质,以下是对其的详细介绍:
CAS号:82517-12-2
化学式:C17H14O3
分子量:266.29(也有资料给出稍有不同的数值,如266.29100或266.2913,但差异极小,不影响其整体性质)
英文名称:7-Methoxy-5-methyl-3-phenyl-4H-chromen-4-one;5-Methyl-7-methoxyisoflavone
中文别名:5-甲基-7-甲氧基异黄酮;异黄酮;异氧黄酮
外观:白色至灰白色结晶粉末
熔点:116120℃(也有资料给出117119℃的熔点范围,这可能与不同制备方法和纯度有关)
沸点:449.3°C at 760 mmHg
闪点:217.5°C
密度:1.212g/cm3
折射率:1.605
溶解性:难溶于水,但能溶于醇等有机溶剂
化学性质:7-甲氧基-5-甲基异黄酮作为一种异黄酮类化合物,具有特定的化学结构和性质。它可能具有一些生物活性,如抗氧化、抑制酶芳香化酶等。
用途:
医药中间体:7-甲氧基-5-甲基异黄酮可用作医药中间体,参与药物的合成和制备过程。
食品添加剂:有资料表明,它可以作为食品添加剂使用,用于改善人体体重,且效果优于某些其他黄酮类化合物(如依普黄酮)。
其他应用:此外,它还可能具有减脂、维持低胆固醇水平等生物活性,但这些应用仍处于研究阶段,尚未被广泛用于实际产品中。
安全性:虽然7-甲氧基-5-甲基异黄酮具有多种生物活性,但过量使用或不当使用可能导致不良反应。因此,在使用前应充分了解其安全性信息,并在专业人员的指导下进行使用。
注意事项:在使用7-甲氧基-5-甲基异黄酮时,应注意避免与皮肤、眼睛等直接接触。若不慎接触,应立即用大量清水冲洗,并寻求专业医疗救助。此外,还应避免将其置于儿童可触及的地方。
供应商:国内外有多家供应商提供7-甲氧基-5-甲基异黄酮产品,如湖北萃园生物科技有限公司等。
价格:价格因产品类型(如纯度、规格、包装等)和供应商而异。具体价格需与供应商协商确定。
综上所述,7-甲氧基-5-甲基异黄酮是一种具有多种生物活性和用途的化学物质。然而,关于其具体应用和效果的研究仍需进一步深入和探索。在使用时,应严格遵守相关安全规定和注意事项,以确保其安全性和有效性。
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刘盼盼