方法和结果:采用硅胶柱层析法、Sephadex LH-20柱层析法、制备型高效液相色谱法等多种色谱技术从鼹鼠茎中分离出10种化合物,其结构分别为脱乙酰化异草青素B(1)、茚水星X(2)、铁霉素A(3)、铁霉素B(4)、(+)-赖烯树脂醇(5)、(+)-表松树脂醇(6)、(+)-松脂醇(7)、(+)-丁香树脂醇(8)、4,5-二氢苯胺醇A(9)和腺苷(10)基于光谱数据分析。所有化合物均为首次从该植物中获得,而且化合物1是一种新的天然产物。结论:化合物2对人细胞系HT-29、HepG2、BGC-823和SKOV3具有显著的细胞毒活性,IC50值为0.84-3.97 μmol x L(-1)。
考虑到过度活化的白细胞是许多慢性疾病发展的重要因素,我们研究了连翘叶和花植物化学特征(HPLC-DAD-MSⁿ)提取物对白细胞促炎和抗炎功能(对IL-1β、IL-8、TNF-α和TGFβ释放的影响)及其对内皮细胞的粘附的活性。使用生物引导分馏,我们分离了活性化合物并测定了它们的生物活性,并纳入了阳性对照槲皮素。方法和结果:采用酶联免疫吸附试验 (ELISA) 检测白细胞产生 IL-1β、TNF-α、IL-8 和 TGF-α的影响。用流式细胞术分析粘附分子的表面表达,用荧光法评估中性粒细胞与内皮细胞的附着。使用蛋白质印迹法测定对 p38MAPK、ERK1/2 和 JNK 磷酸化的影响。叶提取物具有减少中性粒细胞和单核细胞/巨噬细胞中TNF-α产生的作用。生物引导分馏可分离出以下木脂素糖苷配基:(+)-松脂醇、(+)-表松树脂醇、(-)-马泰尔醇、(+)-菲利素和(-)-弧菌素。只有phillygenin能够通过诱导TGF-β释放和IL-10受体表面表达来刺激巨噬细胞的抗炎功能。牛蒿素、牛蒿素和肠道菌群产生的代谢产物肠内酯可减少 TNF-α 和 IL-1β 的产生以及中性粒细胞与内皮细胞的粘附,可能是通过减弱 p38 和 ERK 激酶通路。结论:连翘 x 中间体是活性木脂素的宝贵来源, 可能是治疗与细胞因子(如 TNF-α 和 IL-1β )过度产生相关的炎症性疾病的潜在候选者。
方法和结果:从婆罗洲药用植物Todopon Puok(Fagraea racemosa JACK ex WALL.)中分离得到(+)-松脂醇、(+)-淫松脂醇、(+)-落叶脂素醇和(+)-异氣脂树脂醇的木脂素,以及丁香醛和7,8-二氢-7-氧分孢子醇等酚类物质,采用生物测定法测定了大鼠主动脉条中去甲肾上腺素(NE)诱导的松弛作用。该植物提取物在醋酸诱导的小鼠扭动和尾压试验中也表现出镇痛特性,活性集中在木脂素部分。结论:(+)-松脂醇对小鼠扭动症状具有镇痛作用,且对小鼠扭动症状具有剂量依赖性作用,对豚鼠具有局部麻醉作用。
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刘盼盼