方法和结果:Aesculus chinensis Bunge fruits (SFAC) 皂苷分数可抑制 MDA-MB-231 细胞的侵袭和迁移。其中,七叶皂苷IA对侵袭的抑制作用优于其他5种主要皂苷成分。它选择性地降低LOXL2 mRNA的表达,促进E-cadherin mRNA的表达,并阻止了MDA-MB-231细胞和TNF-α/TGF-β刺激的MCF-7细胞的EMT过程。此外,它降低了 MDA-MB-231 细胞中的 LOXL2 水平,但未降低 MCF-7 细胞中的 LOXL2 水平。当 MCF-7 细胞受到 TNF-α/TGF-β 刺激、转染 LOXL2 或缺氧处理时,Escin IA 下调了 MCF-7 细胞中 LOXL2 的水平。同时,Escin IA 抑制了 LOXL2 转染或缺氧处理的 MCF-7 细胞中的 EMT 过程。有趣的是,七叶皂苷 IA 没有改变缺氧诱导的 MCF-7 细胞中 HIF-1α 的水平。在TNBC异种移植小鼠中,Escin IA抑制了MDA-MB-231细胞的转移和EMT。结论:综上所述, 七叶皂苷 IA 是 SFAC 抗 TNBC 转移活性的主要活性成分, 其作用机制包括通过下调 LOXL2 表达来抑制 EMT 过程。
研究人肠道细菌粗酶和短乳杆菌对七叶皂苷IA的生物转化,测定生物转化产物的结构,测定去沙酸菌素I对肿瘤细胞生长的抑制作用。方法和结果:将七叶皂苷 IA 分别与人肠道细菌的粗酶和短乳杆菌体外孵育。通过色谱法分离纯化生物转化产物,并通过光谱技术测定其结构。七叶皂苷IA被人肠道细菌和短乳杆菌粗酶转化为isoEscin IA、去酰柳素I、21beta-O-tigloylprotoaescigenin和protoaescigenin。Desacylescin I在体内对小鼠肉瘤-180、肝癌H(22)和肺癌的肿瘤细胞生长具有潜在的抑制作用。结论:七叶皂苷IA是一种前药,其结构可被人肠道细菌和短乳杆菌转化。Desacylescin I作为一种生物转化产品对小鼠肿瘤显示出潜在的抑制作用,是抗肿瘤药物的潜在候选药物。
湖北萃园生物科技有限公司
联系商家时请提及chemicalbook,有助于交易顺利完成!
刘盼盼