桔梗皂苷D， 58479-68-8;自制中药标准品对照品;科研实验;HPLC≥98%

从桔梗根中分离出的桔梗素 D 和 D3 调节活化的 RAW 264.7 细胞中一氧化氮的产生和 TNF-α 的分泌。[Pubmed：15222978]

国际免疫药理学。2004年8月;4(8):1039-49.

先前已报道从大花桔梗中分离出的桔梗 D （PD） 和 D3 （PD3） 在大鼠中显示出抗炎活性。
方法和结果：
在这项研究中，在PD和PD3（齐墩果酸的低聚糖衍生物）存在下，在巨噬细胞样细胞系RAW 264.7细胞中检查促炎细胞因子，一氧化氮（NO）和肿瘤坏死因子-α（TNF-α）的产生。用脂多糖 （LPS;1 μg/ml） 和重组干扰素-γ （rIFN-γ;50 U/ml） 激活的 RAW 264.7 细胞用不同剂量的 PD 和 PD3 处理 24 小时。分别使用 Griess 试剂和酶联免疫吸附测定 （ELISA） 分析上清液产生 NO 和 TNF-α。PD和PD3以剂量依赖性方式抑制NO（Platycodin D的IC50约为15 uM，PD3的IC50约为55 uM）。通过Western blot分析测量的这些化合物抑制了诱导型NOS（iNOS）的表达，并通过Northern印迹分析测量了iNOS mRNA的表达。RAW 264.7细胞在LPS和PD激活后的不同时间进行处理。 激活后长达8 h的PD处理显示出对NO的显着抑制，表明PD可能抑制NOS合成的早期信号转导。与 NO 相比，PD 和 PD3 增加了 TNF-α 的分泌以及 TNF-α mRNA 的表达。在 LPS 和 rIFN-γ 激活后的不同时间测量 RAW 264.7 细胞的 TNF-α 分泌。TNF-α 的分泌在激活后 8 小时内也增加，表明 PD 可能刺激 TNF-α 合成或抑制 TNF-α mRNA 的降解。齐墩果酸对NO的产生和TNF-α的分泌均无影响。
结论：
这些数据表明 PD 和 PD3 对这些重要的促炎介质存在二分法调节。

桔梗皂苷D（一种从桔梗中纯化的皂苷）对胶原诱导的DBA/1J小鼠类风湿关节炎的影响。[Pubmed：24511322]

基于Evid的补体Alternat Med. 2014;2014：954508.

本研究的目的是观察桔梗素D（一种从桔梗纯化的皂苷）对小鼠胶原诱导的关节炎（CIA）的影响。
方法和结果：
在初始胶原免疫后，日剂量为 200、100 和 50 mg/kg Platycodin D 口服给雄性 DBA/1J 小鼠 40 天。为了确定胶原蛋白增强剂的效果，通过脾脏、左腘淋巴结、第三指和膝关节区域的组织病理学变化测量了 CIA 相关特征（包括体重、多发性关节炎、膝关节和爪子厚度以及爪子重量增加）。CIA相关的骨骼和软骨损伤在Platycodin D给药的CIA小鼠中显着改善。此外，与 CIA 对照组相比，Platycodin D 处理的 CIA 小鼠爪中的髓过氧化物酶 （MPO） 水平降低。丙二醛（MDA）是氧化应激的指标，在桔梗素D组中以剂量依赖性方式下降。最后，桔梗素D处理抑制了参与类风湿性关节炎发病机制的IL-6和TNF-α的产生。
结论：
综上所述，这些结果表明 Platycodin D 是一种有前途的新型有效抗类风湿关节炎药物， 在 CIA 小鼠中发挥抗炎、抗氧化和免疫调节作用。

Platycodin D 通过在体内和体外抑制细胞凋亡和炎症来减轻急性肺损伤。[Pubmed：25981110]

国际免疫药理学。2015年7月;27(1):138-47.

桔梗素D（PLD）是桔梗（Jacq.）根中的主要三萜皂苷，具有多种药理活性。本研究的目的是评估 PLD 在体内和体外对急性肺损伤 （ALI） 的保护作用和可能机制。
方法和结果：
在体内，我们使用脂多糖 （LPS） 诱导的 ALI 和博来霉素 （BLE） 诱导的 ALI 两种 ALI 模型来评价 PLD 的保护作用和可能的机制。雌性BALB/c小鼠随机分为以下组：对照组、LPS组、LPS加地塞米松前处理组（2 mg/kg）组、LPS加PLD前处理组（50 mg/kg、100 mg/kg）、LPS加地塞米松后处理组（2 mg/kg）组、LPS加PLD后处理组（50 mg/kg、100 mg/kg）、 BLE组、BLE加地塞米松预处理组（2 mg/kg）组、BLE加PLD组预处理（50 mg/kg、100 mg/kg）、BLE加地塞米松后处理组（2 mg/kg）组、BLE加PLD组后处理（50 mg/kg、100 mg/kg）。PLD 在小鼠 LPS 或 BLE 攻击之前或之后口服给药。处死小鼠，制备肺组织和支气管肺泡液（BALF）进行进一步分析。结果表明，PLD显著降低肺湿干重比（lung W/D weight ratio）、BALF中总白细胞数和中性粒细胞百分比以及肺髓过氧化物酶（MPO）活性，且呈剂量依赖性方式降低。此外，细胞因子水平，包括白细胞介素（IL）-6、肿瘤神经官能症因子（TNF）-α也被发现在BALF中受到显著抑制。此外，PLD有效抑制肺组织中核因子κB（NF-κB）、Caspase-3和Bax的表达，恢复了肺中Bcl-2的表达，提高了BALF中超氧化物歧化酶（SOD）活性。在体外，我们使用LPS挑战细胞模型来评估PLD的保护作用和可能的机制。MLE-12 细胞在存在和不存在 PLD 的情况下用 LPS 刺激。MLE-12细胞PLD处理组TNF-α、IL-6水平、NF-κB、Caspase-3和Bax表达显著下调，bcl-2表达显著上调。
结论：
这些结果表明，PLD 给药在体内和体外均能改善 ALI，可能是通过抑制细胞凋亡和炎症。

桔梗素 D 通过在永生化角质形成细胞中激活核因子-κB 诱导细胞凋亡。[Pubmed：16631160 ]

从桔梗根中分离出的桔梗素 D 抑制前列腺素 E2 的产生。[Pubmed：11458457 ]

Planta Med. 2001 年 6 月;67(4):362-4.

方法与结果：
桔梗素D，从桔梗A.DC根中分离得到。（桔梗科）抑制由蛋白激酶 C 激活剂 12-O-十四烷酰佛波醇 13-乙酸酯 （TPA） 刺激的大鼠腹膜巨噬细胞中 10 和 30 μM 前列腺素 E2 的产生。桔梗素D3和齐墩果酸在这些浓度下没有效果。Western blot分析结果显示，TPA对COX-2蛋白的诱导被Platycodin D抑制，同时抑制前列腺素E2的产生。
结论：
桔梗素D对COX-1和COX-2活性无直接影响。TPA诱导的预标记巨噬细胞中[3H]花生四烯酸的释放也未受到Platycodin D的抑制。

欧洲药理学杂志。2006年5月10日;537(1-3):1-11.

桔梗是桔梗的根，在传统的东方医学中被广泛使用，作为肺部疾病的祛痰剂和呼吸系统疾病的补救措施。桔梗素D是根中三萜皂苷的主要成分。
方法和结果：
本研究调查了桔梗素 D 在永生化人角质形成细胞 （HaCaT） 中的凋亡。桔梗素 D 诱导的 HaCaT 细胞凋亡通过 DNA 片段化、caspase-3 激活和 caspase-8 激活得到证实。桔梗素D能激活上游水平的核因子-κB激酶（IKK）-β抑制剂，而不能激活上游水平的核因子-κB激酶（NF-kappaB）激活。Pengineered-N-tosyl-l-phenylalanine chloromethyl ketone （TPCK） 是一种有效的 NF-kappaB 抑制剂，可抑制 Platycodin D 诱导 HaCaT 细胞凋亡和激活 NF-kappaB。我们还证明，Platycodin D 介导的 HaCaT 细胞凋亡上调了 Fas 受体和 Fas 配体 （FasL） 的表达，但没有表现出 p53 激活。HaCaT 细胞还转染了 pFLF1，保留了含有 NF-kappaB 结合位点的 Fas 受体基因的启动子区域。在与Platycodin D孵育时，与Fas受体相关的NF-κB活性以剂量依赖性方式增加。在Fas受体和FasL启动子的主要转录元件中，NF-κB激活在FasL等死亡受体的表达中具有重要作用。
结论：
这些结果表明，Platycodin D 具有通过上调 Fas 受体和 FasL 表达诱导 HaCaT 细胞凋亡的能力，通过在转录水平上激活 NF-kappaB。这些结果表明，NF-κB激活在诱导桔梗素D处理的人HaCaT细胞凋亡中起着至关重要的作用。

桔梗素D在小鼠中的抗伤害特性。[Pubmed：15315263]

Platycodin D 是针对重组乙型肝炎抗原的特异性细胞和体液免疫反应的有效佐剂。[Pubmed：19041358]

疫苗。2009年1月29日;27(5):757-64.

乙型肝炎疫苗的理想佐剂应能够引起强烈的体液和细胞免疫反应，尤其是Th1细胞和细胞毒性T淋巴细胞（CTL）反应。然而，在目前商业化的乙型肝炎疫苗中用作佐剂的明矾在诱导细胞介导的反应方面存在局限性。因此，人们已经探索了一种来自大花桔梗根的溶血性较低的皂苷桔梗素D（PD），以探索其作为替代佐剂的潜力。
方法和结果：
为了比较佐剂活性与明矾，在小鼠中使用含有乙型肝炎表面抗原 （HBsAg） 的制剂与 PD 和明矾佐剂进行免疫后评估抗原特异性细胞和体液免疫反应。PD显著提高HBsAg免疫小鼠Con A、LPS-和HBsAg诱导的脾细胞增殖及血清HBsAg特异性IgG、IgG1、IgG2a和IgG2b抗体滴度（P<0.05、P<0.01和P<0.001）。PD还显著促进了HBsAg免疫小鼠脾细胞中Th1（IL-2和IFN-γ）和Th2（IL-10）细胞因子的产生，并上调了免疫小鼠脾细胞中Th1细胞因子（IL-2和IFN-γ）的mRNA表达（P<0.001）。此外，PD显著提高了HBsAg免疫小鼠脾细胞自然杀伤（NK）细胞和CTLs的杀伤活性（P<0.001），对乙型肝炎病毒疫苗接种具有重要意义。
结论：
帕金森病具有很强的提高细胞和体液免疫应答的潜力，并引发平衡的Th1/Th2对HBsAg的反应，帕金森病可能作为预防和治疗性乙型肝炎疫苗的佐剂。

Am J， 中华医学杂志， 2004;32(2):257-68.

桔梗素D（PD）是几种三萜皂苷之一，是从桔梗的根中分离得到的。我们之前报道过，通过尾部轻弹试验测量的脑室内 （icv） 给药显示出抗伤害感受作用。然而，它在各种类型的疼痛模型中调节抗伤害感受的确切作用尚未得到表征。因此，我们试图在各种疼痛模型中找到 PD 的抗伤害特征。
方法和结果：
腹膜内 （ip）、静脉注射或鞘内 （i.t.） 给药的 PD 以剂量依赖性方式显示出抗伤害作用，如通过甩尾、扭动和福尔马林测试测量的那样。在甩尾试验中，低剂量的PD在15分钟后达到峰值，并在60分钟后回到对照水平。然而，较高剂量的 PD 至少在 1 小时内显示出强烈的抗伤害作用。在甩尾和扭动试验中，腹腔注射 PD 比静脉注射 PD 诱导的抗伤害感受更强。在福尔马林试验中，腹腔注射、静脉注射或注射剂膜透析在第一阶段（直接伤害性刺激）和第二期（晚期炎症）均显示出抗伤害作用。用纳曲酮 I.P.、I.C.V. 或 i.t. 预处理不影响 PD 诱导的尾部甩动反应抑制。
结论：
我们的结果表明，PD对甩尾、扭动和福尔马林试验具有很强的抗伤害作用，作用于中枢神经系统。然而，PD 诱导的抗伤害感受可能不是由阿片受体介导的。