泊沙康唑

概述泊沙康唑能有效预防侵袭性真菌感染，目前，泊沙康唑注射剂型虽已获得FDA批上市(2014年3月获批)，但其主要预防性用药的地位仍未改变。棘白素类药物(卡泊芬净、阿尼芬净、米卡芬净)抗真菌谱较三唑类和多烯类药物窄，主要用于治疗念珠菌感染，具有疗效好且安全性显著的优势，但是非口服剂型是其一大劣势。多烯类药物(两性霉素B及其脂质体)已不再是深部真菌感染治疗的“金标准”药物，多烯类药物治疗地位下降的主要原因是其显著的不良反应。作用机制泊沙康唑通过抑制麦角固醇的生物合成而发挥其抗真菌活性。麦角固醇是真菌保持细胞膜的结构完整性和发挥一些膜相关性蛋白功能所必需的重要成分，也是真菌细胞周期中所必需的微量物质。泊沙康唑通过抑制真菌色素P45014α-去甲基酶而造成14α-甲基固醇等的堆积，使麦角固醇的合成受阻，其受阻的程度与试验菌株的敏感性和泊沙康唑的剂量有关。白色念珠菌的突变株由于14α-去甲基酶的突变，对伊曲康唑(ITC)、氟康唑(FLC)、伏立康唑(VRC)耐药，但对本品仍敏感。本品抑制烟曲霉菌、黄曲霉菌的甾醇生物合成比ITC更有效。