酮康唑|T0679

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发货地	上海
更新日期	2026-05-08

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产品详情

中文名称:酮康唑	英文名称:Ketoconazole
CAS:65277-42-1	品牌: TargetMol
产地: 美国	保存条件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
纯度规格: 99.95%	产品类别: 抑制剂
货号: T001\|T0679

Product Introduction

Bioactivity

名称	Ketoconazole
描述	Ketoconazole (R-41400) is an imidazole antifungal agent with broad-spectrum antifungal activity that primarily acts by inhibiting the biosynthesis of ergosterol in the fungal cell membrane. Ketoconazole inhibits the fungal cytochrome P450-dependent enzyme lanosterol 14α-demethylase (CYP51), thereby blocking the conversion of lanosterol to ergosterol. This leads to damage to the cell membrane structure and permeability, consequently inhibiting fungal growth and producing an antifungal effect. In addition, ketoconazole is a non-selective cytochrome P450 (CYP) inhibitor, specifically inhibiting drug-metabolizing enzymes such as human CYP3A4. In terms of endocrinology, ketoconazole also inhibits various enzymes involved in steroid synthesis (CYP17A1, CYP11A1).
细胞实验	HT29-S-B6 cells (5×105) are plated in 35-mm Petri dishes. The next day, the medium is changed and effectors are added in a small volume (10-20 μL). The incubation medium is renewed every day during the experiments. The same triplicate dishes are used for cell counts, [3H]thymidine incorporation, and flow cytometry. [3H]Thymidine (0.5 μCi) is allowed to incorporate for 24 hours; at the end of incubation, cells are rinsed with 1 mL of medium, detached with 1 mL of trypsin-EDTA, and diluted (1:3) with the culture medium. An aliquot (0.5-1 mL) is used for cell count with a Coulter Counter.(Only for Reference)
激酶实验	Whole Cell [3H]R1881 Binding Assay: Fibroblasts are grown to confluence in five or six 150 cm2 tissue culture flasks for routine assay. This usually requires 4-6 weeks from the time of the initial seeding of the cell line. All studies are performed between passages 3-20. Two days before assay, the medium is changed to one lacking fetal calf serum. This is repeated again 24 hours before assay. Competition assays are performed with 0.5-1.0 nM [3H]R1881 and increasing amounts of the nonradioactive compounds. Binding to low affinity sites is determined in the presence of 5 × 10-7 M R1881 and is subtracted from whole cell binding of [3H]R 1881 obtained in the absence of any inhibitor to assess binding to 5 high affinity site
体外活性	方法：人肝微粒体加入 Ketoconazole（0.3， 1， 2， 3， 5， 10 μM）与 CYP3A 特异性底物睾酮和咪达唑仑 37°C 共孵育。高效液相色谱测定代谢产物（6β-羟基睾酮和 1'-羟基咪达唑仑）生成量。结果：Ketoconazole 形式均能剂量依赖性抑制 CYP3A 活性，10 μM 时抑制至 3%（睾酮）以下。[1] 方法：胶质瘤细胞系 U87，患者来源的胶质瘤干细胞 GSCs 中加入浓度梯度（ 0.1-100 μM）Ketoconazole 处理 48-72 小时，Annexin V/PI 染色检测细胞增殖与凋亡。结果：Ketoconazole 处理导致细胞增殖减少，凋亡比例增加。[2]
体内活性	方法：将 U87-luc 细胞或患者来源的 GSC 原位接种于免疫缺陷小鼠大脑。待肿瘤形成后，随机分组开始给药。每日腹腔注射 Ketoconazole(50 mg/kg)或溶剂对照，连续治疗 4 周。通过生物发光成像监测肿瘤生长，并记录小鼠生存期。结果：Ketoconazole 组小鼠肿瘤生长显著抑制，小鼠生存期显著延长。肿瘤组织学分析显示，肿瘤细胞增殖减少，凋亡增加，且肿瘤代谢活性降低。[2] 方法：野生型小鼠腹腔注射 Ketoconazole(50 mg/kg)，约 30 分钟后静脉注射放射性示踪剂([¹¹C]洛哌丁胺或[¹¹C]dLop)，注射示踪剂后 30 分钟处死小鼠，采集血液和全脑样本。结果：Ketoconazole(50 mg/kg，i.p.)在体内能部分抑制[¹¹C]洛哌丁胺的 N-脱甲基代谢，提高了其血浆浓度，并减少了极性代谢物进入大脑。[3]
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度	10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 0.53 mg/mL (1 mM), Solution. DMSO : 25 mg/mL (47.04 mM), Sonication and heating are recommended.
关键字	Testosterone 6 beta-hydroxylase \| Steroid 21-hydroxylase \| Ras \| R41400 \| R 41400 \| NADPHoxidase \| Ketoconazole \| Ketoconazol \| Inhibitor \| inhibit \| Fungal \| Cytochrome P450 \| CYPs \| CYP3A4 \| CYP24A1 \| Cyclosporine oxidase \| 17-hydroxylase \| 12-hydroxylase
相关产品	Calcium Propionate \| Benzyl propionate \| Levulinic acid \| Neomycin sulfate \| Daraxonrasib \| Terbinafine hydrochloride \| Dimethyl sulfoxide \| Sodium bicarbonate \| Hyaluronic acid sodium (MW 20 kDa) \| Sodium diacetate \| Sulfamethoxazole sodium \| D(+)-Raffinose pentahydrate
相关库	抑制剂库 \| 已知活性化合物库 \| 抗真菌库 \| EMA 上市药物库 \| 临床失败化合物库 \| 抗衰老化合物库 \| FDA 上市药物库 \| GPCR靶点分子库 \| 免疫/炎症分子化合物库 \| 膜蛋白靶向化合物库 \| 药物功能重定位化合物库 \| 抗癌临床化合物库

关键字：酮康唑;Xolegel;R-41400;Extina;(±)-Ketoconazol;TargetMol

公司简介

上海陶术生物科技有限公司为美国Target Molecule Corp. ( Target Mol ) 在上海建立的全资子公司。我们与美国波士顿、德国慕尼黑的同事一起，为北美、欧洲和亚洲从事药物研发和生物学研究的科学家提供优质的产品和专业的服务。公司下设筛选事业部，化学事业部，生物事业部和新材料部。从虚拟筛选到实体化合物分子供应；从商业化产品销售到个性化定制合成；从对明确靶点的分子筛选到对明确分子的多靶点筛选，从高通量筛选到化学结构优化，我们都可以满足您的科研用品及技术服务的需求。经过在中国市场五年的精心耕耘，我们已成为筛选化合物领域优秀的供应商，为超过五百家学校和各类企业提供了品质卓越的小分子化合物和药物筛

成立日期	2013-04-18 （14年）	注册资本	566.2651万人民币
员工人数	100-500人	年营业额	￥ 1亿以上
主营行业	化学试剂,生物活性小分子	经营模式	贸易,试剂,定制,服务

TargetMol中国（陶术生物）

VIP 14年

公司成立：14年
注册资本：566.2651万人民币
企业类型：有限责任公司(自然人投资或控股)
主营产品：小分子抑制剂，药物筛选化合物库，天然产物，活性分子化合物等
公司地址：上海市闸北区江场三路28号4楼

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