瑞卡帕布|T4463

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包装	1mg	2mg	5mg

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发货地	上海
更新日期	2026-01-06

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产品详情

中文名称:瑞卡帕布	英文名称:Rucaparib
CAS:283173-50-2	品牌: TargetMol
产地: 美国	保存条件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
纯度规格: 98.37%	产品类别: 抑制剂
货号: T4463

Product Introduction

Bioactivity

名称	Rucaparib
描述	Rucaparib (PF-01367338) is a PARP protein inhibitor (PARP-1 Ki=1.4 nM) and hexose hexose-6-phosphate dehydrogenase (H6PD) inhibitor with oral activity. Rucaparib exhibits antitumor activity, with activity against desmoplasia-resistant prostate cancer (CRPC).
细胞实验	Medulloblastoma cell lines are seeded in 96-well plates at a density of 1×103, 3×103 and 3×103, respectively. At 24 hours (D384Med) or 48 hours (D283Med and D425Med) after seeding, the cells are exposed to various concentrations of temozolomide in the presence or absence of 0.4 μM Rucaparib. After 3 days (D425Med and D384Med) or 5 days (D283Med) of culture, cell viability is evaluated by a XTT cell proliferation kit assay. Cell growth is expressed as a percentage in relation to DMSO or 0.4 μM Rucaparib-alone controls. The concentration of temozolomide, alone or in combination with Rucaparib that inhibited growth by 50% (GI50) is calculated. The potentiation factor 50 (PF50) is defined as the ratio of the GI50 of temozolomide in the presence of Rucaparib to the GI50 of temozolomide alone.
激酶实验	Inhibition of PARP activity in 5×103 D283Med cells is measured using various concentrations of Rucaparib (0-1 μM), compared with DMSO-only. Maximally stimulated PARP activity is measured in samples of permeabilised cells by immunologica.
动物实验	Rucaparib is formulated in saline.A single dose of temozolomide is administrated p.o. as a suspension in saline at 200 mg/kg either alone or in combination with a single i.p. administration of PARP inhibitor administered at 0.1 [Rucaparib and MS-AG14644 (equivalent to 0.078 mg/kg free AG14644 only)], 1.0, and 10 mg/kg (for the mesylate salts equivalent to 0.79 and 7.9 mg/kg free AG14451 and AG14452 and 0.78 and 7.8 free AG14531 and AG14644). Control animals are treated with either normal saline p.o. and i.p or normal saline p.o and PARP inhibitor 10 mg/kg i.p.
体外活性	方法: 胶质母细胞瘤细胞系 U251 和 U87MG 用 Rucaparib (0.2-100 µM) 处理 92 h，使用 MTT assay 检测细胞活力。结果: Rucaparib 抑制 GBM U251 和 U87MG 癌症细胞的增殖，且呈剂量依赖性，IC50 值分别为 14.36 µM 和 15.00 µM。[1] 方法: 人神经母细胞瘤细胞 SK-N-BE(2c) 和人胶质母细胞瘤细胞 UVW/NAT 细胞用 Rucaparib (1-10 µM) 处理 1.5 h，再用 H2O2 (20 mM) 处理 20 min，通过 Immunofluorescence 检测 PARP-1 活性。结果: Rucaparib 可诱导内源性 PARP-1 活性降低 50%。DNA 损伤剂 H2O2 处理后，PARP-1 活性显著增强，用 Rucaparib 处理后，H2O2 诱导的 PARP-1 活性增加降低到与未处理细胞相当的水平。[2]
体内活性	方法: 为检测体内抗肿瘤活性，用 Rucaparib (4 mg/kg，腹腔注射) 和 BKM120 (15 mg/kg，口服给药) 给药携带 U87MG 异种移植物的 BALB/C nude 小鼠，每天一次，持续 16 天。结果: 单独使用 BKM120 或 Rucaparib 治疗可显著抑制肿瘤体积和重量的生长。当联合使用时，与单独使用每种药物相比，肿瘤生长进一步受到抑制。在 16 天的治疗期结束时，联合治疗使肿瘤体积和肿瘤重量减少了 90% 以上。[1]
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度	DMSO : 22.73 mg/mL (70.29 mM), Sonication is recommended. 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 2 mg/mL (6.19 mM), Sonication is recommended.
关键字	SSB \| Rucaparib \| repair \| poly ADP ribose polymerase \| PF01367338 \| PF 01367338 \| PARP1 \| PARP \| NF-κB \| MX-1 \| Inhibitor \| inhibit \| H6PD \| Capan-1 \| BRCA2 \| BRCA1 \| AG14644 \| AG14447 \| AG-014699 \| AG 14447 \| AG 014699
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关键字：瑞卡帕布|||鲁卡帕尼|||PF-01367338|||AG-14447|||AG014699|TargetMol

公司简介

上海陶术生物科技有限公司为美国Target Molecule Corp. ( Target Mol ) 在上海建立的全资子公司。我们与美国波士顿、德国慕尼黑的同事一起，为北美、欧洲和亚洲从事药物研发和生物学研究的科学家提供优质的产品和专业的服务。公司下设筛选事业部，化学事业部，生物事业部和新材料部。从虚拟筛选到实体化合物分子供应；从商业化产品销售到个性化定制合成；从对明确靶点的分子筛选到对明确分子的多靶点筛选，从高通量筛选到化学结构优化，我们都可以满足您的科研用品及技术服务的需求。经过在中国市场五年的精心耕耘，我们已成为筛选化合物领域优秀的供应商，为超过五百家学校和各类企业提供了品质卓越的小分子化合物和药物筛

成立日期	2013-04-18 （13年）	注册资本	566.2651万人民币
员工人数	100-500人	年营业额	￥ 1亿以上
主营行业	化学试剂,生物活性小分子	经营模式	贸易,试剂,定制,服务

TargetMol中国（陶术生物）

VIP 13年

公司成立：13年
注册资本：566.2651万人民币
企业类型：有限责任公司(自然人投资或控股)
主营产品：小分子抑制剂，药物筛选化合物库，天然产物，活性分子化合物等
公司地址：上海市闸北区江场三路28号4楼

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