优立替尼|T7005

2篇文献

价格	￥335	￥477	￥822
包装	1mg	2mg	5mg

最小起订量	1mg
发货地	上海
更新日期	2026-01-06

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产品详情

中文名称:优立替尼	英文名称:Ulixertinib
CAS:869886-67-9	品牌: TargetMol
产地: 美国	保存条件: store at low temperature \| Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
纯度规格: 99.89%	产品类别: 抑制剂
货号: T7005

Product Introduction

Bioactivity

名称	Ulixertinib
描述	Ulixertinib (VRT752271) (BVD-523, VRT752271) is an effective and reversible ERK1/ERK2 inhibitor. The IC50 of Ulixertinib is less than 0.3 nM for ERK2.
细胞实验	A375 cells are cultured in cell media composed of DMEM, 10% (v/v) Foetal Calf Serum and 1% (v/v) L-Glutamine. After harvesting, cells are dispensed into black, 384-well Costar plates to give 200 cells per well in a total volume of 40 μL cell media, and are incubated overnight at 37°C, 90% relative humidity and 5% CO2 in a rotating incubator. Test compounds and reference controls are dosed directly into the cell plates, into the inner 308 wells, using a Labcyte Echo 555 acoustic dispenser. The cells are dosed over a 12 point range from 30 μM down to 0.03 nM in order to calculate compound IC50s, with a total DMSO concentration in the assay of 0.3%. The cell plates are then incubated for 72 hours at 37°C. Cells were fixed and stained by the addition of 20 μL 12% formaldehyde in PBS/A (4% final concentration) and 1:2000 dilution of Hoechst 33342, with a 30 minute room temperature incubation, and then washed with PBS/A. A cell count is performed on the stained cell plates using a Cellomics ArrayScanTM VTI imaging platform. A Day 0 cell plate is also fixed, stained and read to generate a cell count baseline for determining compound cytotoxic effects as well as anti-proliferative effects.(Only for Reference)
激酶实验	ERK2 Rapidfire Mass Spectrometry Inhibition of Catalysis Assay: MEK U911-activated ERK2 protein is expressed and purified in-house. Enzyme and substrate solutions are made up in assay buffer consisting of 50 mM Tris (pH 7.5), 10 mM MgCl2, 0.1 mM EGTA, 10 mM DTT and 0.01% (v/v) CHAPS. 1.2 nM ERK2 protein is prepared in assay buffer and 10 μL is dispensed into each well of a polypropylene, 384-well plate containing test and reference control compounds. The compound plates had previously been dosed with a 12 point range from 100 μM down to 0.1 nM in order to calculate compound IC50s, with a total DMSO concentration in the assay of 1%. Following a 20 minute pre-incubation of enzyme and compound at room temperature, 10 μL of substrate solution is added consisting of 16 μM Erktide (IPTTPITTTYFFFK) and 120 μM ATP (measured Km) in assay buffer. The reaction is allowed to progress for 20 minutes at room temperature before being quenched by the addition of 80 μl 1% (v/v) formic acid. The assay plates are then run on the RapidFire Mass Spectrometry platform to measure substrate (unphosphorylated Erktide) and product (phosphorylated Erktide) levels.
体外活性	在含有b-RAFV600E突变的A375黑色素瘤细胞株中，Ulixertinib分别以IC50为4.1/0.14 μM降低磷酸化ERK2（pERK）和下游激酶RSK（pRSK）的水平。同时，Ulixertinib以IC50为180 nM抑制A375细胞的增殖。[1]
存储条件	store at low temperature \| Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度	H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) DMSO : 250 mg/mL (576.93 mM), Sonication is recommended. 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 8 mg/mL (18.46 mM), Solution. Ethanol : 12 mg/mL (27.69 mM), Sonication is recommended.
关键字	VRT-752271 \| VRT 752271 \| Ulixertinib \| Inhibitor \| inhibit \| Extracellular signal regulated kinases \| ERK2 \| ERK \| BVD523 \| BVD 523
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关键字：优立替尼|||VRT752271|||BVD-523|TargetMol

公司简介

上海陶术生物科技有限公司为美国Target Molecule Corp. ( Target Mol ) 在上海建立的全资子公司。我们与美国波士顿、德国慕尼黑的同事一起，为北美、欧洲和亚洲从事药物研发和生物学研究的科学家提供优质的产品和专业的服务。公司下设筛选事业部，化学事业部，生物事业部和新材料部。从虚拟筛选到实体化合物分子供应；从商业化产品销售到个性化定制合成；从对明确靶点的分子筛选到对明确分子的多靶点筛选，从高通量筛选到化学结构优化，我们都可以满足您的科研用品及技术服务的需求。经过在中国市场五年的精心耕耘，我们已成为筛选化合物领域优秀的供应商，为超过五百家学校和各类企业提供了品质卓越的小分子化合物和药物筛

成立日期	2013-04-18 （13年）	注册资本	566.2651万人民币
员工人数	100-500人	年营业额	￥ 1亿以上
主营行业	化学试剂,生物活性小分子	经营模式	贸易,试剂,定制,服务

TargetMol中国（陶术生物）

VIP 13年

公司成立：13年
注册资本：566.2651万人民币
企业类型：有限责任公司(自然人投资或控股)
主营产品：小分子抑制剂，药物筛选化合物库，天然产物，活性分子化合物等
公司地址：上海市闸北区江场三路28号4楼

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