利格列汀|T0191|TargetMol

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发货地	上海
更新日期	2026-01-06

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产品详情

中文名称:利格列汀	英文名称:Linagliptin
CAS:668270-12-0	品牌: TargetMol
产地: 美国	保存条件: keep away from direct sunlight,store under nitrogen \| Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
纯度规格: 99.15%	产品类别: 抑制剂
货号: T0191

Product Introduction

Bioactivity

名称	Linagliptin
描述	Linagliptin (BI 1356) is a potent, orally bioavailable dihydropurinedione-based inhibitor of dipeptidyl peptidase 4 (DPP-4), with hypoglycemic activity.
细胞实验	A total of 4.0×107 keratinocytes per well are seeded into 24-well plates. After reaching 50% confluence, cells are starved for 24 h with DMEM. Proliferation of cells is assessed by using 1 μCi/mL of [3H]methyl-thymidine in DMEM in the presence of 10% fetal bovine serum and increasing concentrations of linagliptin (3, 30, 300, or 600 nM) for 24 h. Cells are then washed twice with phosphate-buffered saline and incubated in 5% trichloroacetic acid at 4°C for 30 min, and the DNA is solubilized in 0.5mol/LNaOH for 30 min at 37°C. Finally, [3H]thymidine incorporation is determined.
激酶实验	EDTA plasma (20 μL) is diluted with 30 μL of DPP-4 assay buffer (100 mM Tris and 100 mM NaCl, adjusted to pH 7.8 with HCl) and mixed with 50 μL of H-Ala-Pro-7-amido-4-trifluoromethylcoumarin. The 200 mM stock solution in dimethylformamide is diluted 1:1000 with water to yield a final concentration of 100 μM. The plate is incubated at room temperature for 10 min, and fluorescence in the wells is determined by using a Victor 1420 Multilabel Counter at an excitation wavelength of 405 nm and an emission wavelength of 535 nm. For the detection of DPP-4 activity in wound lysates, 100 μg of protein from the respective wound lysates are used instead of 20 μL of plasma. Active GLP-1 is also detected from 100 μg of respective wound tissue samples and analyzed by using the Mouse/Rat Total Active GLP-1 Assay Kit.
体外活性	Linagliptin 在体外对 DPP-4 有强效抑制作用，对 hERG 通道和 M1 受体的亲和力较低（IC50 295 nM）。[1] Linagliptin 是一种 Ki 值为 1 nM 的竞争性抑制剂，对 DPP-4 的选择性比 DPP-8、DPP-9、氨基肽酶 N 和 P、聚乙二醇肽酶、胰蛋白酶、凝血酶和凝血酶高 10 000 倍，在体外比成纤维细胞活化蛋白高 90 倍。[2]
体内活性	在雄性 Wistar 大鼠、比格犬和恒河猴体内，Linagliptin 显示出高效、持久和强效的 DPP-4 抑制活性，口服 1 mg/kg后，三种动物的抑制率均超过 70%。在口服葡萄糖耐量试验前 45 分钟给 db/db 小鼠口服Linagliptin ，可降低血浆葡萄糖偏移量，降低幅度从 0.1 mg/kg（抑制 15%）到 1 mg/kg（抑制 66%），呈剂量依赖性。[1] 通过抑制 DPP-4 活性，Linagliptin 可减少促炎标志物环氧化酶-2 和巨噬细胞炎症蛋白-2 的表达，并促进肥胖/肥胖小鼠愈合伤口中肌成纤维细胞的形成。[3]
存储条件	keep away from direct sunlight,store under nitrogen \| Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度	DMSO : 26.67 mg/mL (56.44 mM), Sonication is recommended. H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 1 mg/mL (2.12 mM), Sonication is recommended. Ethanol : 1 mg/mL (2.12 mM), Sonication is recommended.
关键字	Linagliptin \| Inhibitor \| inhibit \| Ferroptosis \| DPP-4 \| DPP4 \| DPP \| Dipeptidyl Peptidase \| BI-1356 \| BI1356 \| Autophagy
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关键字：利拉利汀|||利格列汀|||BI 1356|TargetMol

公司简介

上海陶术生物科技有限公司为美国Target Molecule Corp. ( Target Mol ) 在上海建立的全资子公司。我们与美国波士顿、德国慕尼黑的同事一起，为北美、欧洲和亚洲从事药物研发和生物学研究的科学家提供优质的产品和专业的服务。公司下设筛选事业部，化学事业部，生物事业部和新材料部。从虚拟筛选到实体化合物分子供应；从商业化产品销售到个性化定制合成；从对明确靶点的分子筛选到对明确分子的多靶点筛选，从高通量筛选到化学结构优化，我们都可以满足您的科研用品及技术服务的需求。经过在中国市场五年的精心耕耘，我们已成为筛选化合物领域优秀的供应商，为超过五百家学校和各类企业提供了品质卓越的小分子化合物和药物筛

成立日期	2013-04-18 （13年）	注册资本	566.2651万人民币
员工人数	100-500人	年营业额	￥ 1亿以上
主营行业	化学试剂,生物活性小分子	经营模式	贸易,试剂,定制,服务

TargetMol中国（陶术生物）

VIP 13年

公司成立：13年
注册资本：566.2651万人民币
企业类型：有限责任公司(自然人投资或控股)
主营产品：小分子抑制剂，药物筛选化合物库，天然产物，活性分子化合物等
公司地址：上海市闸北区江场三路28号4楼

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