化合物 AZD6738|T3338|TargetMol

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中文名称:化合物 AZD6738	英文名称:Ceralasertib
CAS:1352226-88-0	品牌: TargetMol
产地: 美国	保存条件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
纯度规格: 99.71%	产品类别: 抑制剂
货号: T3338

Product Introduction

Bioactivity

名称	Ceralasertib
描述	Ceralasertib (AZD6738) is an ATR kinase inhibitor (IC50=1 nM) with selective and oral activity. Ceralasertib has antitumor activity.
细胞实验	Cells are treated in white walled, clear bottom 96-well plates with the indicated doses of AZD6738, cisplatin, gemcitabine, or combination for 48 h. ATP levels are assessed as surrogate measure of viability was assessed using the CellTiter-Glo Luminescent Cell Viability Assay and Safire 2 plate reader. Raw data are corrected for background luminescence prior to further analysis. For AZD6738 treatment, log dose response curves are generated in GraphPad Prism 6 by nonlinear regression (log(inhibitor) vs. response with variable slope) of log-transformed (x = log(x)) data normalized to the mean of untreated controls. GI values, defined as the dose X at which Y = 50%, were extrapolated from dose response curves.
激酶实验	General procedure for the EC50 test: DDR1 is induced by 2 Gg/ml doxycycline for 48 hrs prior to DDR1 activation by rat tail collagen I. The DDR1 over-expressed U2OS is pre-treated by media containing each concentration of the compound for 1 hr and treated by changing the media to the EC50 test media containing 10 Gg/ml collagen and each concentration of the compound for 2 hrs. Each cells is washed with cold PBS three times and lysed with the lysis buffer (50 mMTris, pH 7.5, 1% Triton X-100, 0.1% SDS, 150 mM NaCl, 5 mM EDTA, 100 mMNaF, 2 mM Na3VO4, 1 mM PMSF, 10 Gg/ml aprotinin, and 10 Gg/ml leupeptin). The activation of DDR1 is quantified by density using program ImageJ to determine EC50 following Western blot using anti-activated human DDR1b (Y513).
体外活性	方法: 276 种不同的肿瘤细胞系用 Ceralasertib 处理 3 天，通过 MTS assay 检测细胞活力。结果: 对于大多数细胞系，50% 生长抑制的中位数 GI50 (1.47 µmol/L) 高于 ATR 细胞 IC90，只有 13% 的细胞系的 GI50 低于中位数，30% 低于 1 µmol/L。与实体瘤细胞 (中位数GI50=1.68 µmol/L) 相比，血液细胞系 (中位数 GI50=0.82 µmol/L) 的敏感性普遍增强。[1] 方法: 结直肠癌细胞 HT29 用 trifluridine (70 µM) 和 Ceralasertib (0.5 µM) 处理 48 h，通过 Western Blot 检测靶点蛋白表达水平。结果: 与 trifluridine 组相比，trifluridine+Ceralasertib 组在 48 h时抑制了 HT29 细胞中的 Chk1 磷酸化。因此，证实 Ceralasertib 抑制 Chk1 磷酸化。在 HT29 和 HCT116 细胞中，trifluridine+Ceralasertib 组的 DNA 损伤比 trifluridine 组更严重，这可以通过 γH2A 表达水平的增加来证实。[2]
体内活性	方法: 为检测体内抗肿瘤活性，将 Ceralasertib (10-50 mg/kg，10% DMSO+40% Propylene Glycol+50% deionized water) 口服给药给携带 LoVo、Granta-519、NCI-H23 或 549 异种移植物的 athymic nude 小鼠，每天一次，持续 14-28 天。结果: LoVo 和 Granta-519 显示出剂量依赖性疗效，50 mg/kg 时 TGI 显著，25 mg/kg 时活性中等，10 mg/kg 时无活性。在 NCI-H23 中也观察到显著的抗肿瘤活性，但在 A549 模型中没有。[1]
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度	H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) Ethanol : 39 mg/mL (94.54 mM), Sonication is recommended. 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 7.6 mg/mL (18.42 mM), Solution. DMSO : 250 mg/mL (606.05 mM), Sonication is recommended.
关键字	Inhibitor \| inhibit \| Ceralasertib \| AZD-6738 \| AZD 6738 \| ATR \| ATM/ATR \| ATM and RAD3 related \| ATM \| Ataxia telangiectasia mutated
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关键字： AZD6738|TargetMol

公司简介

上海陶术生物科技有限公司为美国Target Molecule Corp. ( Target Mol ) 在上海建立的全资子公司。我们与美国波士顿、德国慕尼黑的同事一起，为北美、欧洲和亚洲从事药物研发和生物学研究的科学家提供优质的产品和专业的服务。公司下设筛选事业部，化学事业部，生物事业部和新材料部。从虚拟筛选到实体化合物分子供应；从商业化产品销售到个性化定制合成；从对明确靶点的分子筛选到对明确分子的多靶点筛选，从高通量筛选到化学结构优化，我们都可以满足您的科研用品及技术服务的需求。经过在中国市场五年的精心耕耘，我们已成为筛选化合物领域优秀的供应商，为超过五百家学校和各类企业提供了品质卓越的小分子化合物和药物筛

成立日期	2013-04-18 （14年）	注册资本	566.2651万人民币
员工人数	100-500人	年营业额	￥ 1亿以上
主营行业	化学试剂,生物活性小分子	经营模式	贸易,试剂,定制,服务

TargetMol中国（陶术生物）

VIP 14年

公司成立：14年
注册资本：566.2651万人民币
企业类型：有限责任公司(自然人投资或控股)
主营产品：小分子抑制剂，药物筛选化合物库，天然产物，活性分子化合物等
公司地址：上海市闸北区江场三路28号4楼

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