木香烃内酯，553-21-9， 萃园自制中药标准品对照品;实验科研级;≥98%以上

NF-κB 靶向肋骨内酯对雌激素受体阴性乳腺癌细胞作用的体外和计算机评估——与正常乳腺细胞的比较。

Costunolide 是一种倍半萜内酯，是一种植物来源的次生代谢物，存在于大多数药理活性草药中，是其药用价值的原因。本研究旨在评价从 Costus speciosus 根茎提取物中分离的 Costunolide 对 MDA-MB-231 细胞的细胞毒作用，并探索其与对正常乳腺细胞 （MCF 10A） 的作用的靶向作用。
方法和结果：
通过 3-（4,5-二甲基噻唑-2-基）-2,5-二苯基四唑溴化物活力测定评估 Costunolide 对细胞活力的影响。使用 western blotting 分析分析化合物的靶向作用，比较化合物改变正常细胞和癌细胞中 NF-κB 亚基蛋白表达水平的有效性。进行计算机模拟研究以预测 Costunolide 与 NF-κB 亚基蛋白的靶向相互作用。Costunolide 以剂量依赖性方式抑制 MDA-MB-231 细胞的细胞活力，使正常乳腺细胞的活力没有显着变化。发现当用 20 和 40 μM Costunolide 有效剂量的 Costunolide 处理时，癌细胞中过表达的 NF-κB 亚基 - p65、52 和 100 下调。计算机结果提供了 Costunolide 和靶蛋白之间的稳定相互作用，此外还支持体外结果。
结论：
因此，源自 C. speciosus 植物来源的 Costunolide 因其细胞毒性功效和无毒性质而对其用于乳腺癌治疗的新信念。

Costunolide 通过下调 LPS 刺激的 RAW 264.7 细胞中的 AP-1 和 MAPK 活性来抑制白细胞介素-1β 表达。

Costunolide 是一种从 Saussurea lappa Clarke 根中分离的倍半萜内酯，已知具有多种生物活性，包括抗癌和抗真菌活性。
方法和结果：
在这里，我们证明了 Costunolide 对 LPS 刺激的 RAW 264.7 细胞中白细胞介素-1β （IL-1β） 蛋白和 mRNA 表达的抑制作用。我们还表明 Costunolide 抑制 IL-1β 启动子的转录活性。此外，Costunolide 抑制 AP-1 转录因子的活性和 MAPK 的磷酸化，包括 SAPK/JNK 和 p38 MAP 激酶。Costunolide 对 AP-1 活性的抑制作用也通过电泳迁移率变化测定得到证实。此外，SAPK/JNK 和 p38 MAP 激酶的特异性抑制剂 SP600125 和 SB203580 也抑制了 LPS 诱导的 IL-1β 基因表达和 AP-1 DNA 结合的增加。
结论：
综上所述，这些结果表明，Costunolide 通过阻断 LPS 刺激的 RAW 264.7 细胞中 MAPKs 的激活和 AP-1 的 DNA 结合来抑制 IL-1β 基因表达。

来自 Magnolia ovata（木兰科）的乙醇提取物、二氯甲烷馏分和 costunolide 的解热和抗炎特性。

木兰 （A.St.-Hil.）Spreng （formerly Talauma ovata），被称为 “pinha-do-brejo ”或 “baguaçu”，是一种广泛分布在巴西的大树。它的树干树皮已被用于民间医学中对抗发烧。然而，尚未发表数据支持解热药的民族药理学用途。本研究调查了乙醇提取物 （EEMO） 、二氯甲烷馏分 （DCM） 和分离化合物 Costunolide 的解热和抗炎作用。
方法和结果：
在小鼠发热和炎症实验模型中评价解热和抗炎活性。 口服EEMO、DCM和Costunolide抑制角叉菜胶（Cg）诱导的爪水肿（ID（50）72.35（38.64-135.46）mg/kg，分别为5.8（2.41-14.04）mg/kg和0.18（0.12-0.27）mg/kg），有效消除脂多糖（LPS）诱导的发热（分别为30 mg/kg、4.5 mg/kg和0.15 mg/kg）。EEMO 在减少胸膜炎模型中的细胞迁移也有效。足底内注射 Costunolide 还降低了 Cg 诱导的小鼠爪水肿、髓过氧化物酶和 N-乙酰氨基葡萄糖苷酶活性。
结论：
总的来说，这些结果首次表明，从 Magnolia ovata 获得的提取物具有解热和抗炎特性，而 Costunolide 似乎是负责这些作用的化合物。

Costunolide 引起人肝细胞癌细胞的有丝分裂停滞并增强放射敏感性。

本研究旨在探讨从 Michelia compressa 中分离的倍半萜内酯 Costunolide 对人肝细胞癌 （HCC） 细胞周期分布和放射敏感性的影响。
方法和结果：
本研究使用的评估包括：细胞活力测定、DNA 直方图细胞周期分析、流式细胞仪磷酸化组蛋白 H3 （Ser 10） 表达、Liu 染色和形态学观察有丝分裂指数、α-微管蛋白免疫荧光有丝分裂纺锤体排列、Western blotting 细胞周期相关蛋白表达和克隆形成试验的辐射存活。 我们的结果表明，Costunolide 降低了 HA22T/VGH 细胞的活力。它导致 DNA 直方图显示 4 小时时快速 G2/M 期阻滞。磷酸化组蛋白 H3 （Ser 10） 阳性细胞和有丝分裂指数的增加表明 Costunode 处理的细胞停滞在有丝分裂期，而不是 G2 期。用于纺锤体形成的 α-微管蛋白的免疫荧光进一步表明这些细胞在中期停止。Costunolide 上调 HA22T/VGH 细胞中磷酸化 Chk2 （Thr 68）、磷酸化 Cdc25c （Ser 216）、磷酸化 Cdk1 （Tyr 15） 和细胞周期蛋白 B1 的表达。在导致有丝分裂停滞的最佳条件下，Costunolide 使 HA22T/VGH HCC 细胞对电离辐射敏感，增敏剂增强比高达 1.9。
结论：
Costunolide 可降低肝癌细胞有丝分裂时的活力并阻止细胞循环。对癌症治疗的这种有丝分裂阻滞活性的逻辑探索表明，Costunolide 增强了放疗对人 HCC 细胞的杀伤作用。

从 Costus speciosus （Koen ex. Retz.） 中分离的 costunolide 的正常血糖和降血脂作用。Sm. 在链脲佐菌素诱导的糖尿病大鼠中。

糖尿病是全世界人们最常见和最严重的代谢紊乱。许多植物已经成功地用于克服这个问题。Costus speciosus 在印度医学中广泛用于治疗包括糖尿病在内的各种疾病。 遵循生物测定指导的分级分离，从 C. speciosus 根的己烷提取物中分离 Costunolide。
方法和结果：
使用 X 射线晶体学阐明结构。对链脲佐菌素 （STZ） （50 mg/kg bw） 诱导的糖尿病雄性 wistar 大鼠以不同剂量 （5、10、20 mg/kg bw） 给予 Costunolide 30 d，以评估其对空腹血糖和胆固醇水平的影响。结果发现，与对照组相比，血浆葡萄糖以剂量依赖性方式显着降低 （p<0.05）。此外，口服 Costunolide （20 mg/kg bw） 可显著降低糖化血红蛋白 （HbA（1c））、血清总胆固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白胆固醇，同时显著增加血浆胰岛素、组织糖原、高密度脂蛋白胆固醇和血清蛋白。Costunolide 还将改变的血浆酶 （天冬氨酸氨基转移酶、丙氨酸氨基转氨酶、乳酸脱氢酶、碱性磷酸酶和酸性磷酸酶） 水平恢复到接近正常水平。Costunolide 可能通过抑制一氧化氮合酶的表达来刺激 β 胰岛分泌胰岛素。
结论：
本实验研究结果表明，Costunolide 具有正常的血糖和降血脂活性，因此可用作治疗糖尿病的药物。