匹伐他汀钙中间体

匹伐他汀钙中间体中文同义词[2-环丙基-4-(4-氟苯基)-喹啉-3-甲基]-3-苯基溴磷;[2-环丙基-4-(4-氟苯基)-喹啉-3-基]甲基三苯基溴化鏻;[2-环丙基-4-(4-氟苯基)-喹啉-3-甲基]-3-苯基溴化膦;3-溴甲基-2-环丙基-4-(4′-氟苯基)喹啉三苯基膦(1:1);[2-环丙基-4-(4-氟苯基)-喹啉-3-甲基]-3-苯基溴磷(匹伐他汀中间体);3-溴甲基-2-环丙基-4-(4′-氟苯基)喹啉三苯基膦;匹伐他汀母核;匹伐他汀钙中间体英文名称[2-Cyclopropyl-4-(4-fluorophenyl)-quinolin-3-ylmethyl]-triphenyl-phosphoniumbromido英文同义词pitavastatinfluorineisomerimpurity;[[2-Cyclopropyl-4-(4-fluorophenyl)-3-quinolinyl]methyl]triphenyl-phosphoniumbromide(1:1);Phosphonium,[[2-cyclopropyl-4-(4-fluorophenyl)-3-quinolinyl]methyl]triphenyl-,bromide(1:1);[2-cyclopropyl-4-(4-fluorophenyl)-quinoline-3-methyl]-3-phenylphosphonium;PitavastatinCalciumIntermediate;[[2-Cyclopropyl-4-(4-fluorophenyl)-3-quinolinyl]methyl]triphenylphosphoniumbromide;2-Cyclopropyl-4-(4-fluoropenyl)-quinolyl-3-MethyltriphenylBroMide;PitavastatinInterMediateCAS号154057-58-6分子式C37H30BrFNP分子量618.5169642EINECS号1312995-182-4相关类别医药中间体;喹啉;中间体;心脑血管;杂质对照品;化工原料;对照品-杂质对照品;医药原料;原料药Mol文件154057-58-6.mol结构式匹伐他汀钙中间体性质熔点218-225℃储存条件Inertatmosphere,RoomTemperature溶解度可溶于氯仿（少许）、DMSO（少许）形态固体颜色白色至类白色匹伐他汀钙中间体用途与合成方法作用机理匹伐他汀钙中间体的作用机制目前认为是抑制细胞内胆固醇合成早期阶段的限速酶，即HMG-COA还原酶，使细胞内游离胆固醇减少，继而反馈性上迢细胞表面低密度脂蛋白（LDL）受体的表达，使细胞LDL受体数目增多及活性增强，加速了循环血液中极低密度脂蛋白（VLDL）残粒或中密度脂蛋白（IDL）和LDL的清除。此外，它还可抑制肝内VLDL的合成，其降低总胆固醇（TC）和LDL-C的作用较为明显，同时也降低三酰甘油（TG）和升高高密度脂蛋白胆固醇（HDL-C）。药理匹伐他汀钙的药理如下：(1)抑制HMG-CoA还原酶匹伐他汀钙对HMG-CoA酶有强力拮抗性抑制作用,IC50值为6.8nM,其作用强度是辛伐他汀的2.4倍,是氟伐他汀的6.8倍。(2)阻碍胆固醇的合成匹伐他汀钙能够高效抑制人肝细胞HepG2中生成胆固醇的过程,IC50值5.8nM,其作用强度是辛伐他汀的2.9倍,是阿伐他汀的5.7倍。但是匹伐他汀钙对甲羟戊酸生成后胆固醇生成过程中各酶的抑制作用非常弱。(3)增大LDL受体密度匹伐他汀钙能在1μM的超低浓度下诱导LDS受体mRNA的合成,使其数量增加,导致LDL受体密度增大,从而促进LDL的清除,使血浆LDL-胆固醇浓度及血浆总甘油三酸酯浓度降低。