阿法骨化醇,41294-56-8,阿尔法骨化醇,α-骨化醇,alphacalcidol,EP/USP药典

阿法骨化醇   含量99% EP.USP药典标准 鉴别 核磁HNMR HPLC鉴别 符合规定

水分小于0.5%，有关物质 单杂小于0.5%

英文名称    alphacalcidol    

中文别名    α-骨化醇;法能;9,10-开环胆甾-5,7,10(19)-三烯-1,3-二醇;阿夫唑嗪相关杂质A;1(Α)羟基维生素D3;阿尔法骨化醇    

CAS RN    41294-56-8    

EINECS号    255-297-1    

分 子 式    C27H44O2    

分 子 量    400.6371    

阿尔法骨化醇用途    用于治疗骨质疏松症、维生素D依赖性佝偻病和骨软化症等    

阿尔法骨化醇是骨化三醇的前体药物，两者临床应用相似。骨化三醇与阿法骨化醇主要用于治疗骨质疏松、慢性肾功能衰竭，尤其是接受血液透析患者之肾性骨营养不良症；甲状旁腺功能低下；维生素 D 依赖性佝偻病等 [6, 7]。
与骨化三醇、阿法骨化醇的适应症不同，帕立骨化醇主要用于治疗接受血液透析慢性肾衰竭患者的继发性甲状旁腺功能亢进，但不用于治疗骨质疏松 [8]。
这可能与帕立骨化醇对维生素 D 受体的选择性不同有关。维生素 D 及其类似物按其对不同器官的 VDR 亲和力不同，可分为选择性和非选择，阿法骨化醇、骨化三醇为非选择性，对肠道黏膜细胞和甲状旁腺细胞的 VDR 亲和力无明显差别，帕立骨化醇为选择性维生素 D 受体激动剂（VDRA），对甲状旁腺细胞的 VDR 亲和力强于肠道黏膜细胞 [3, 9-11]。
2. 结构式及体内活化过程
（1）骨化三醇即 1,25-(OH)2D3，为维生素 D3 的主要活性形式，不需要经肝脏、肾脏羟化，可直接作用于小肠、直接起效。老年人维生素 D 生成量低于年轻人, 并且钙吸收率随增龄而降低，老年人随着年龄增大维生素 D 受体减少、肝肾功能也下降, 因此骨化三醇更适用于老年人群或肝肾功能不全的患者 [12]，
（2）阿法骨化醇即 1α-(OH)D3，无法直接发挥作用，在小肠内被吸收后，需经肝脏转化为活性形式 1,25-(OH)2D3（骨化三醇）才能发挥作用，无需经过肾脏活化 [2, 3]。阿法骨化醇在体内的活化特点，可能更适应于肾功能不全的患者，但不适应于肝功能不全的患者。
（3）帕立骨化醇结构为 19‐去甲‐1,25‐二羟维生素 D2 [19‐nor‐1,25（OH)2D3]， 无需经肝肾活化即可直接发挥药理作用，是一种注射剂型的药物 [3, 10]。
3. 不良反应
骨化三醇与阿法骨化醇主要不良反应均为高钙血症